Азеластин инструкция по применению


Химические свойства

Лекарство представляет собой производное фталазинона, рацемическую смесь изомеров. Энантиомеры обладают сходной фармакологической активностью. Вещество растворимо в воде, пропиленгликоле, метилене; плохо растворяется в этиловом спирте, глицерине и октиловом спирте. Молекулярная масса Азеластина = 381,9 грамм на моль. Средство обладает антигистаминным, противоаллергическим действием. Азеластина гидрохлорид выпускают в виде глазных капель и спрея для носа.


Мембраностабилизирующее, противоаллергическое, антигистаминное.

Вещество обладает пролонгированным противоаллергическим действием. У лекарства ярко выражены свойства антагониста Н1-рецепторов гистамина. Средство активно ингибирует процессы образования и высвобождения химических медиаторов (гистамина, серотонина, лейкотриенов, ингибиторов РАF), которые принимают участие в развитии ранних и поздних аллергических реакций, тормозит процессы дегрануляции тучных клеток.

После интраназального применения уменьшает зуд и отечность в носу, менее интенсивно выделяется слизь. Наблюдается ослабление симптомов аллергического ринита. Максимальной эффективности лекарство достигает в течение 4,5 часов, продолжается в течение 12 часов.

После применения глазных капель гиперемия, слезотечение и отек век значительно уменьшается. Эффект от вещества проявляется в течение 10 минут, а сохраняется до 12 часов.

При интраназальном применении средства, оно быстро проникает в системный кровоток. После повторного введения стандартной дозы 0,56 мг Азеластина в плазме здоровых пациентов наблюдалась концентрация 0,27 нг на мл, при аллергическом рините — 0,65 нг/мл. В целом же концентрация лекарства в крови прямо пропорциональна введенной дозировке. Вещество метаболизируется, подвергается реакциям окислительного деметилирования с участием цитохромома Р450, в результате чего образуется активный метаболит N-дисметилазеластина (4—2-(гексагидро-1Н-азепин-4-ил)-1 (2Н)-фталазинон.

Степень связывания с белками крови составляет до 90 %, биодоступность – порядка 40%. Средство преодолевает плацентарный барьер и другие гистогематические барьеры. После многократного использования капель для глаз вещество практически невозможно обнаружить в крови. Период полувыведения составляет 22 часа. Выводится средство в виде метаболитов с почками и экскреторными железами.

Азеластин назначают для лечения аллергического насморка; сезонного, круглогодичного конъюнктивита.

Средство противопоказано к приему:

  • при беременности;
  • пациентам с аллергией на вещество;
  • во время лактации;
  • детям до 4 лет – для капель и до 6 лет – для назального спрея.

Могут проявиться:

  • аллергические реакции, высыпания на коже, крапивница, зуд;
  • кашель, чувство давления в грудное клетке, чиханье, фарингит, одышка, бронхоспазм;
  • сонливость, головные боли, излишняя утомляемость, головокружение;
  • миалгия, тошнота, чувство сухости во рту и жажды, потеря аппетита, тахикардия;
  • искажение вкусовых ощущений, горечь во рту, гастралгия, гематурия, прибавка в весе;
  • сухость и раздражение при интраназальном применении, зуд, жжение, кровь из носа (редко);
  • сухость в глазах, усиленное слезотечение, отек, помутнение зрения.

Для лечения аллергического конъюнктивита (сезонного), если врач не дал каких-либо особых рекомендаций по поводу применения лекарства, его закапывают по 1 капле в каждый глаз, дважды в сутки. Можно использовать лекарство до 4 раз в день.

При круглогодичном или сезонном аллергическом рините и риноконъюнктивите назначают по одной дозе вещества, в каждую ноздрю, дважды в сутки.

Лечение Азеластином можно продолжать не более полугода.

При передозировке средством наблюдается сильная сонливость. Рекомендуется проводить симптоматическое лечение.


При сочетании препарата с алпразоламом наблюдается взаимное усиление депримации, снижается скорость психомоторных реакций.

Чтобы приобрести назальный спрей или капли для глаз рецепт не требуется.

Во время лечения средством аллергического конъюнктивита нельзя носить контактные линзы.

Данное вещество может быть назначено лечащим врачом при инфекционных заболеваниях глаз в составе комплексной терапии. При сочетании с другими глазными каплями, промежуток между применением лекарств должен быть не менее 15 минут.

С осторожностью назначают детям до 6 лет.


Вещество нельзя использовать для лечения беременных женщин и при кормлении грудью. Оно активно выводится из организма с грудным молоком.

Популярные аналоги: Аллергодил, Optivar, Аллергодил С, Азеластина гидрохлорид, Astelin, Гленспрей с Азеластином. Вещество входит в состав комбинированного средства Момат Рино Адванс.

Отзывы о применении глазных капель с Азеластином и спрея для носа в основном положительные. При регулярном использовании лекарство отлично снимает симптомы аллергии, не вызывает побочных реакций, хорошо переносится. Некоторые пациенты жалуются, что в последнее время средство стало сложно приобрести.

Цена глазных капель с Азеластином составляет примерно 400 рублей за 6 мл флакон, дозировкой 0,05%. Стоимость назального спрея – приблизительно 560 рублей, 10 мл флакон.

При развитии аллергического ринита или конъюнктивита помимо использования препаратов с системным воздействием на организм используются и средства местного действия.

Одним из них можно считать Азеластин – антигистаминный препарат, отличающийся высокой эффективностью.

Азеластин относится к производным фталазинона, которое в свою очередь обладает противоаллергическим, мембраностабилизирующим и антигистаминным воздействием.

Попадая в организм препарат блокирует активизирующиеся при развитии аллергической реакции Н1 гистаминовые рецепторы.

Азеластин снижает проницаемость стенок капилляров и уменьшает образование экссудата, стабилизирует мембрану в тучных клетках.

Производное фталазинона препятствует высвобождению или замедляет синтез биологически активных медиаторов воспаления – гистамина, лейкотриенов, серотонина. Азеластин часто назначается при аллергии на животных.


Эти вещества вызывают спазмирование бронхов и способствуют развитию воспалительных реакций на ранней и поздней стадии аллергии.

Азеластин выпускается в виде капель глазных и в виде назального спрея. Капли назначаются для купирования симптомов аллергического ринита.

Спрей используется при рините аллергической природы развития, включая как круглогодичный, так и сезонный.

Капли в нос.

При введении Азеластина в носовые ходы отмечается уменьшение заложенности и выраженного зуда, постепенно прекращается чихание и истечение слизи.

азеластин инструкция по применению

Ослабление признаков аллергического ринита наступает на протяжении трех часов. Своего максимума эффект достигает через четыре часа, а общая его продолжительность при использовании однократной дозы препарата – 12 часов.

Капли в глаза.

Использование глазных капель Азеластин приводит к снижению болезненности и зуда, под влиянием препарата прекращается слезотечение, уменьшается гиперемия и отечность век.

азеластин инструкция по применению

Терапевтический эффект проявляется через 10 минут после закапывания капель в глаза и продолжается на протяжении 12 часов.

При проведении экспериментальных тестов воздействия Азеластина на животных не было выявлено мутагенного и канцерогенного действия.

При превышении дозировки в 550 раз у подопытных мышей зафиксированы фетотоксические, эмбриотоксические и тератогенные воздействия, что выражалось аномалиями скелета и внешними дефектами.

Азеластин легко всасывается при его попадании на слизистые оболочки, в крови создается пропорциональная принятой дозе концентрация основного действующего вещества.

При использовании в качестве интраназального средства биодоступность доходит до 40%, с белками плазмы связывается в пределах от 80 и до 90%.

Азеластин проходит сквозь гистогематические барьеры, к которым относится и плацентарный. Компоненты препарата проникают в ткани и жидкости организма.

Биотрансформируется клетками печени до образования активного метаболита десметилазеластина.

При однократном использовании в виде капель для носа десметилазеластин не определяется в плазме, но при курсовом использовании его уровень может достичь 50%.

При многократном использовании препарата в качестве глазных капель десметилазеластин в плазме крови не определяется или фиксируется в минимальной концентрации.

Препарат выводится в основном в виде метаболитов почками и железами секреции, включая молочные железы при лактации.

Противопоказан Азеластин:

  • Людям с повышенной чувствительностью организма к компонентам препарата.
  • На всем протяжении беременности.
  • В период грудного вскармливания ребенка.
  • Капли в глаза не назначаются детям до четырех лет, спрей в нос детям до 6 лет.

Азеластин особенно не рекомендован к использованию в первый триместр беременности, грудное вскармливание при использовании этого препарата временно прекращают.

При использовании Азеластина следует учитывать возможность развития ряда аллергических реакций, к самым частым из них относят:

  • Аллергические проявления – кожный зуд, крапивницу, высыпания.
  • Респираторные нарушения – чихание, развитие фарингита, сухой кашель, одышку, затрудненное дыхание, возможен бронхоспазм.
  • Нарушения со стороны работы нервной системы выражаются головной болью, быстрой утомляемостью, периодическими головокружениями.
  • Нарушения в работе органов ЖКТ – привкус горечи во рту, сухость, изменение вкуса, тошнота, боли в желудке.

Реже побочные реакции на Азеластин могут выражаться тахикардией, миалгией, повышением веса.

При применении спрея в нос у части пациентов появляется сонливость, раздражение, сухость, жжение или усиливающийся зуд слизистых оболочек носовых ходов, редко фиксируются кровотечения.

При использовании капель в глаза может развиться раздражение конъюнктивы, реже возникает сухость глаз, слезотечение, боль или ощущение инородного предмета в глазах, отечность.

Еще реже развивается кератит, хемоз, эрозия роговицы, кровоизлияние, нарушение зрительной функции, блефарит.

Азеластин усиливает седативный эффект алкогольсодержащих напитков и препаратов с угнетающим механизмом действия по отношению к ЦНС.

Циметидин, используемый одновременно с Азеластином, повышает концентрацию основного действующего вещества в крови. Кетоконазол не позволяет определить концентрацию Азеластина.

Передозировка фиксируется редко, при ее развитии пациенты жалуются в основном на повышенную сонливость.

Лечение заключается в подборе медикаментов в зависимости от симптомов передозировки.

Назальный спрей.

Назначается по одному распылению в каждый носовой ход 2 раза за день.

Лечение продолжается до прекращения симптомов аллергического ринита.

Перед использованием препарата носовые ходы необходимо очистить от скопившейся слизи.

Голову во время распыления не рекомендуется закидывать назад. Курс лечения спреем не должен превышать 6 месяцев, после чего делают перерыв или заменяют препарат на другой.

Назальный спрей должен осторожно быть использован пациентами с нарушенной функцией почек.

Капли глазные.

Назначают конъюнктивально, закапывают их по одной капли в утренние и вечерние часы, при необходимости врач может назначить закапывание до 4-х раз за сутки.

Лечение продолжают до прекращения признаков аллергического конъюнктивита.

При использовании капель пациентам рекомендуется контактные линзы сменить на очки.

Во время использования капель и спрея Азеластин необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Следует также учитывать, что на фоне терапии может быть повышена сонливость, утомляемость и могут появляться головокружения.

Азеластин в виде капель может быть включен в комплексную терапию инфекционных заболеваний глаз.

ОЦЕНКА СТАТЬИ:

(

оценок, среднее:

из 5)

Азеластин – раствор капель глазных, антигистаминное средство. Применяется в офтальмологии при лечении острого атопического конъюнктивита. Может применяться сезонно или круглогодично.

Азеластин – раствор капель глазных 0,05% прозрачный стерильный, содержит:

  • Основная составляющая: азеластина гидрохлорид – 0,5 мг.
  • Вспомогательные компоненты: динатриэдетат, бензалкония хлорид, натрия хлорид, сорбитол, вода.

Упаковка: пластиковые флакон-капельницы по 6 и 10 мл в пачке из картона.

Действующее вещество раствора, азеластина гидрохлорид, обладает противоаллергическими, антигистаминными, мембраностабилизирующими свойствами. Избирательно блокирует H1-рецепторы гистаминов, уменьшает проницаемость капилляров, возможную экссудацию. Замедляет дегрануляцию в тучных клетках, подавляет синтез биологически активных веществ (гистамин, лейкотриены, серотонин и пр.), способствующих развитию аллергических реакций, воспаления.

При местном аппликационном внесении, раствор Азеластин, уменьшает признаки аллергического воспаления глаз (покраснение, зуд, слезотечение, болезненность, отек). Эффект проявляется спустя 10 минут и сохраняется до 12 часов.

Способ применения и дозы

Инстилляции раствором Азеластин выполняют конъюнктивально утром и вечером по 1 капле в каждый глаз до исчезновения симптоматики заболевания. Если существует необходимость, кратность закапываний может быть увеличена до 4-х раз.

Раствор Азеластин должен назначаться с осторожностью пациентам с серьезными заболеваниями почек.

Передозировка

При передозировке раствором Азеластин возможна сонливость.

Лечение симптоматическое.

Применение раствора Азеластин может усиливать седативный эффект средств, угнетающих ЦНС и алкоголя. Совместное применение препарата с кетоконазолом препятствует определению уровня азеластина в крови, а с циметидином повышает концентрацию его.

При применении раствора капель Азеластин, пациентам не рекомендуется ношение контактных линз, их лучше заменить очками.

На время лечения препаратом Азеластин необходимо отказаться от приема препаратов угнетающих ЦНС и употребления алкоголя.

Следует учитывать, что терапия раствором Азеластин может сопровождаться повышенной сонливостью, головокружениями, нарушениями зрительного восприятия. Поэтому в этот период не стоит садиться за руль или заниматься опасными для здоровья видами деятельности.

Хранят раствор Азеластин при комнатной температуре. Берегут от детей.

Срок годности – 2 года.

Информация отсутствует.

Аллергодил

Кромогексал

Кром-Аллерг

Опатанол

Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.

Клиника работает семь дней в неделю без выходных, с 9 до 21 ч. Записаться на прием и задать специалистам все интересующие Вас вопросы можно по многоканальному телефону 8(800)777-38-81 (бесплатно для мобильных и регионов РФ) или онлайн, воспользовавшись соответствующей формой на сайте.

Азеластин — лекарственное средство применяемое в офтальмологии противоаллергического действия. Является производным фталазинона. Применение Азеластина снижает отёчность, уменьшает гиперемию и инъекцию кровеносных сосудов глазного яблока, снимает болевые ощущения, снижает продукцию слезы, что способствует уменьшению слезотечения.

Азеластин эффективно действует, уменьшая или вовсе убирая симптомы аллергической реакции в короткий срок. Облегчение наступает через пятнадцать минут после закапывания и эффект сохраняется на протяжении двенадцати часов. Механизм действия капель основан на препятствии дегрануляции тучных клеток, которое осуществляется блокировкой прохождения через мембрату ионов кальция в клетки. Этот препарат останавливает выделение в кровоток аллергических медиаторов.

Во время клинических исследований глазных капель Азеластин канцерогенного и мутагенного действия на организм не было выявлено.

Поступает на рынок в пластиковых флаконах объемом 6–10 мл. Действующее вещество — азеластина гидрохлорид, который составляет 0,05% в рабочей жидкости.

Показан при аллергических патологиях органов зрения различной этиологии.

Противопоказано:

  • беременным и кормящим;
  • лицам не достигшим четырех лет;
  • при индивидуальной непереносимости компонентов.

Могут наблюдаться симптомы местного токсического действия:

  • недостаток слезы;
  • гиперемия слизистой глаз;
  • болезненные ощущения;
  • отечность.

Более редкие побочные реакции:

  • воспаление и/или язва роговицы;
  • хемоз;
  • кровоизлияния в полость глазного яблока;
  • воспалительные реакции век.

Так выглядит хемоз

Общие побочные реакции проявляются приступами головной боли, сниженной концентрацией, усталостью.

При применении совместно с препаратами угнетающими ЦНС, действие усиливается.

Обязательно предупредите офтальмолога о препаратах, которые вы принимаете.

На фармакологическом рынке имеется множество противоаллергических капель.

В предложенной таблице есть краткое сравнение глазных капель аналогов, а также диапазон цен, для сравнения дешевле/дороже.

Наименование препарата Краткое описание Действующее вещество Цена в России (рубль) Цена в Украине (гривна)
Аллергодил Показания к применению аналогичны. Противопоказан пациентам не достигшим четырехлетнего возраста, при индивидуальной не переносимости. Имеет общие побочные реакции: диспноэ, дисгевзия. азеластин гидрохлорид 365 — 511 60 — 112
Кром-Аллерг Показания к применению аналогичны. Противопоказан пациентам не достигшим четырехлетнего возраста, при индивидуальной не переносимости. Побочные эффекты схожи. кромоглициевая кислота 67 — 94 8,5 — 16,5
Опатанол Показания к применению аналогичны. Может применяться на протяжении долгого времени. Противопоказан пациентам не достигшим трехлетнего возраста, при индивидуальной не переносимости. Значительно меньше побочных реакций. Совместим с препаратами, применяемыми местно. олопатадин 389 — 545 50 — 95

Исполняйте назначение врачей, не пытайтесь самостоятельно найти заменитель дешевле или действенней. При появлении побочных реакций обратитесь к специалисту для коррекции терапии.

Отзывы потребителей разные, но в общей массе положительные. Препарат хорошо переносится и эффективно действует. Основные жалобы на то, что препарат тяжело найти в сети аптек.


Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий