Бринзоламид глазные капли


Оглавление [Показать]

Бринзоламид — действующее офтальмологическое вещество, компонент глазных капель, применяемых для уменьшения внутриглазной гипертензии и лечения открытоугольной глаукомы. Это новое средство, представленное кристаллическим белым порошком, который задерживает действие человеческого фермента — карбоангидраза.

Врачи чаще всего выпивают своим пациентам противоглаукомные капли Азопт, которые содержат это вещество как основное действующее. Как одно из активных веществ бринзоламид содержат капли комбинированного действия — Азарга, второй действующий компонент — тимолол.


К препаратам, которые содержат бринзоламид как главный компонент также часто добавляют:

  • Хлорид натрия;
  • Маннитол;
  • Воду;
  • Соляную кислоту;
  • Хлорид бензалкония;
  • Тилоксапол и другие ингредиенты.

Бринзоламид попадая по кровяному руслу в эритроциты, эффективно парализует действие карбоангидраза, который находится в ресничном (цилиарном) теле, из-за этого уменьшается избыточное производство жидкости внутри глаза, что приводит к снижению давления, выводится он с мочой.

Назначаются капли с бринзоламидом утром и вечером, возможно днём по капле в повреждённый глаз. Если нужен переход от одного лекарственного средства на другое, необходимо применять новый препарат только на следующий день после отмены раннее используемых капель.

Само вещество не оказывает негативного влияния. Если же у пациента присутствует к нему чувствительность, могут возникнуть следующие реакции глаз:

  • туман, двоение, жжение, сушь, ощущение присутствия инородного тела;
  • признаки блефарита, конъюнктивита;
  • тошнота, неприятный вкус во рту, головная боль, иногда грудная и почках, гипертензия;
  • аллергические реакции;
  • были выявлены случаи тяжелых осложнений и даже смертельного исхода.

Блефарит на глазу

Важно! Если при применении глазных капель с бринзоламидом вы почувствовали хоть какие-нибудь негативные проявления, тут же прекратите его использование и обратитесь за консультацией к специалисту.

Некоторые случаи взаимодействия ещё не прошли исследования, поэтому не рекомендуется использовать другие лекарства с Бринзоламидом:

  • Когда развивается закрытоугольная глаукома;
  • при беременности, кормлении грудью;
  • детям.

Внешний вид закрытоугольной глаукомы

С осторожностью следует использовать препараты с этим веществом при:

  • синдроме сухости глаз;
  • заболеваниях роговицы;
  • некоторых разновидностях глаукомы (псевдоэксфолиативная, пигментная), строго контролируя внутриглазное давление;
  • использовании контактных линз.

Цена на лекарства, содержащие бринзоламид, составляет примерно шестьсот-восемьсот рублей.

У вещества есть следующие аналоги, которые иногда может назначить врач:

  • Ксалаком;
  • Фотил.

бринзоламид глазные капли

Аналогичными по действию является средство Арутимол.

Бринзоламид – кристаллический белый порошок, действующий как ингибитор карбоангидразы. Растворим в метаноле и этаноле, не растворим в воде. Применяется в офтальмологии для лечения офтальмогипертензии (офтальмотонуса) и открытоугольной глаукомы. Входит в состав некоторых ЛС для снижения ВГД (моно препарат Азопт, комбинированный препарат Азорга).


Бринзоламид – нерастворимый в воде порошок белый кристаллический: (4R)-4-(Этиламино)-3,4-дигидро-2-(3-метоксипропил)-2H-тиено-1,2-тиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксид.

Выпускается в виде белой суспензии и прозрачных глазных капель.

Бринзоламид – вещество из группы ингибиторов карбоангидразы, катализатор обратимой реакции в гидратации диоксида углерода, дегидратации угольной кислоты. Как фермент, он включает несколько изоферментов, наибольшей активностью из которых обладает карбоангидраза II (главным образом обнаруживающаяся в эритроцитах). Эффект снижения ВГД, при применении бринзоламида, достигается путем уменьшения продукции внутриглазной влаги цилиарными отростками. Предположительно это происходит по причине более медленного образования ионов бикарбоната и последующего замедления транспорта натрия, транспорта жидкости.

В случае местного применения, вещество способно активно абсорбироваться в системный кровоток. Выводится почками. Гипотензивный эффект способен сохраняться до 7 дней.

Может назначаться в виде монотерапии при отсутствии эффекта применения β-блокаторов или при противопоказаниях к их применению, показан в комбинированной терапии с аналогами простагландинов.


В стандартной дозировке бринзоламид применяют по 1 капле препарата в пораженный глаз 2-3 раза ежедневно. При переходе с одного противоглаукомного препарата на другой, бринзоламид начинают использовать в день, следующий за днем отмены предыдущего препарата. При пропуске очередной инстилляции, лечение продолжают закапыванием следующей дозы, которую вносят в определенное ей время.

Препараты бринзоламида назначаются с осторожностью лицам применяющим контактные линзы, страдающим синдромом сухости глаз, заболеваниями роговицы, а также пациентам с псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомой под строгим контролем ВГД. В период беременности, он может применяться в случае, когда ожидаемый терапевтический результат выше потенциального риска для плода. На время лечения бринзоламидом, грудное вскармливание рекомендовано прекратить.

Передозировка

Случаи передозировки бринзоламидом не описаны. При приеме его внутрь могут возникать: нарушение электролитного баланса, нарушения со стороны ЦНС, ацидоз, что требует проведения симптоматической терапии. Особое внимание стоит обратить на уровень электролитов (калия), а также pH крови.

Существует возможность усиления системных эффектов, обусловленных ингибированием карбоангидразы, у лиц, которые получают ингибиторы карбоангидразы местно и внутрь (не рекомендуется применять бринзоламид в виде капель одновременно с пероральными ингибиторами карбоангидразы).

Системная абсорбция бринзоламида может стать причиной развития побочных эффектов, общих для сульфаниламидов: синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз, агранулоцитоз, молниеносный некроз печени, апластическая анемия и прочие расстройства кровеносной системы.

После местного применения бринзоламида возможно временное затуманивание зрения и прочие его расстройства. Это обязательно учитывать при необходимости вести автомобиль или работать с потенциально опасными механизмами.

Перед применение бринзоламида местно, нужно снимать контактные линзы. Возвращать их назад, разрешается только через 15 минут после инстилляции.

Необходимо соблюдать 10-ти минутный интервал между инстилляциями бринзоламида и прочих офтальмологических средств.

Информация отсутствует.


Азопт

Азарга

Ксалаком

Фотил

Поделитесь новой информацией в:

Русское название

Бринзоламид

Азопт капли глазная1% 5мл фл-кап. (Бринзоламид) 610 — 620 руб.

Brinzolamidum (род. Brinzolamidum)

(4R)-4-(Этиламино)-3,4-дигидро-2-(3-метоксипропил)-2H-тиено-1,2-тиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксид

C12H21N3O5S3

Ферменты и антиферменты
Офтальмологические средства

H40.0 Подозрение на глаукому
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

138890-62-7

Ингибитор карбоангидразы. Белый порошок, нерастворим в воде, хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле. Молекулярная масса 383,5.

Фармакологическое действие — противоглаукомное.

Селективно угнетает активность карбоангидразы II (КА-II). Карбоангидраза (КА) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. В организме человека этот фермент представлен различными изоферментными формами, наиболее активной из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей, включая ткани глаза. Ингибирование карбоангидразы ресничного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости) и понижению внутриглазного давления.

Результаты двух трехмесячных клинических исследований бринзоламида в виде 1% офтальмологической суспензии показали, что у пациентов с офтальмогипертензией при инстилляции 3 раза в сутки отмечалось значимое снижение внутриглазного давления (на 4–5 мм рт.ст.).

После инстилляции в конъюнктивальный мешок бринзоламид абсорбируется в системный кровоток и в значительной степени накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с КА-II. Т1/2 бринзоламида из крови составляет примерно 111 дней. В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении карбоангидразы I. В плазме бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 10 нг/мл). Связывание с белками плазмы примерно 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.

Исследование фармакокинетики при пероральном приеме проводилось у здоровых добровольцев, получавших по 1 мг бринзоламида (в капсулах) 2 раза в сутки в течение 32 нед. При таком режиме дозирования получаемое количество вещества приближается к тому, которое получают пациенты при инстилляции бринзоламида (в виде 1% офтальмологической суспензии) 3 раза в сутки в оба глаза в течение длительного времени. Это исследование моделирует системное действие, возникающее при длительном местном применении бринзоламида. Для оценки системного ингибирования карбоангидразы измеряли активность КА в эритроцитах. Насыщение бринзоламидом КА-II в эритроцитах наступало в течение 4 нед (концентрация вещества в эритроцитах была равна примерно 20 мкМ). N-дезэтил-бринзоламид также аккумулировался в эритроцитах, равновесная концентрация (в пределах 6–30 мкМ) достигалась в течение 20–28нед. Подавление активности КА-II при стабильной концентрации составляло примерно 70–75%, что ниже уровня, который может привести к нежелательному воздействию на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Сведений о канцерогенности бринзоламида не имеется. Не выявлено мутагенной активности в ряде тестов, включая in vivo микроядерный тест на мышах, in vivo тест обмена сестринских хроматид, тест Эймса (с использованием E.coli). В то же время in vitro тест на клетках лимфомы мышей был негативным в отсутствии активации, но позитивным в присутствии микросомальной активации.

В исследованиях влияния бринзоламида на репродукцию у крыс не выявлено неблагоприятного влияния на фертильность или способность к размножению у самцов и самок при дозах до 18 мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении).

Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Гиперчувствительность.

Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Категория действия на плод по FDA — C.

Тератогенные эффекты. В исследованиях токсического влияния бринзоламида в период беременности у кроликов при применении внутрь в дозах 1, 3 и 6 мг/кг/сут (в 20, 62 и 125 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) показано, что при дозе 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. У крыс была снижена масса тела плодов от самок, получавших в период беременности бринзоламид внутрь в дозах 18  мг/кг/сут (в 375 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Снижение массы тела у плодов было пропорционально уменьшению прибавки в весе у самок, при этом не отмечалось влияния на развитие органов или тканей. Показано, что при пероральном введении меченого углеродом бринзоламида беременным крысам, 14С-бринзоламид проходит через плаценту и обнаруживается в тканях и крови плода.

При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 мг/кг/сут (в 312 раз выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении) лактирующим крысам не наблюдалось никаких эффектов, кроме снижения массы тела у потомков. Однако концентрации 14С-бринзоламида в молоке были ниже, чем концентрации в крови и плазме.

Неизвестно, попадает ли бринзоламид в грудное молоко кормящих женщин. Учитывая, что многие ЛС проникают в грудное молоко и то, что бринзоламид может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение бринзоламида.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 5–10% — затуманивание зрения; 1–5% — блефарит, дерматит, сухость глаз, ощущение инородного тела в глазу, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах; менее 1% — конъюнктивит, диплопия, головокружение, астенопия, кератоконъюнктивит, кератопатия, первые признаки блефарита (ощущение слипания век или корочки на краях век), слезотечение.

Со стороны респираторной системы: 1–5% — ринит, одышка, фарингит.

Со стороны органов ЖКТ: 5–10% — горький, кислый или необычный вкус во рту; менее 1% — диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.

Прочие: менее 1% — аллергические реакции, крапивница, алопеция, боль в груди, гипертония, боль в почках.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов, связанных с ингибированием карбоангидразы, у пациентов, получающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и местно (не рекомендуется одновременно применять бринзоламид в виде инстилляционной формы и пероральные ингибиторы карбоангидразы).

Данные о передозировке у людей при местном применении бринзоламида отсутствуют. При приеме внутрь могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы. Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины pH крови.

Инстилляционно. Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза в сутки. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10–15 мин.

Бринзоламид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическую анемию и др. нарушения кроветворения. Сенсибилизация к сульфаниламидам может проявиться при повторном применении независимо от пути введения. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

В редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-основного и электролитного баланса. Поэтому при терапии бринзоламидом следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов.

Эффект продолжительного воздействия бринзоламида на корнеальный эпителий полностью не оценен. У больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо средств, применяющихся при офтальмогипертензии, необходимы дополнительные терапевтические меры. Применение 1% офтальмологической суспензии бринзоламида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом через почки, его не рекомендуют при данной патологии.

У пациентов с нарушением функции печени бринзоламид следует использовать с осторожностью (достаточных клинических исследований не проведено).

Следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и работе с техникой (в связи с возможностью временного затуманивания зрения после инстилляции).

Перед применением препарата следует снимать контактные линзы и надевать их не ранее чем через 15 мин после закапывания.

Поделитесь новой информацией с друзьями и знакомыми в:

Смотрите также:

Новости партнеров


Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий