Глазные капли бетаксолол инструкция по применению


Оглавление [Показать]

Бетаксолол – бета-адреноблокатор, применяется для лечения артериальной гипертензии (пероральный прием) и как противоглаукомное средство для снижения внутриглазного давления (местное применение).

Лекарственные формы выпуска Бетаксолола:


  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белые или белые, круглые, двояковыпуклые, с риской; ядро на разрезе – почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–3, 5 или 10 упаковок в картонной пачке);
  • капли глазные: прозрачные, бесцветные или слегка желтоватые (по 1,5, 2 или 5 мл в полимерных тюбик-капельницах, по 1, 2, 4, 5 или 10 тюбик-капельниц в картонной пачке; по 5 или 10 мл в полимерных флаконах-капельницах, по 1 или 2 флакона-капельницы в картонной пачке; по 5 или 10 мл во флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: гидрохлорид бетаксолола – 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: аэросил (коллоидный диоксид кремния) – 1,2 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 128,1 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 7,4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 85,8 мг; стеарат магния – 2,5 мг;
  • оболочка: Opadry II белый 85F18422 (диоксид титана – 1,25 мг; полиэтиленгликоль – 1,01 мг; поливиниловый спирт – 2 мг; тальк – 0,74 мг).

Состав 1 мл капель:

  • активное вещество: бетаксолол – 5 мг (в виде гидрохлорида бетаксолола – 5,6 мг);
  • вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 8 мг; дигидрат эдетата динатрия (дигидрат динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты) – 0,1 мг; хлорид бензетония – 0,1 мг; 1 М хлористоводородная кислота или 1 М гидроксид натрия – до pH 6,0–7,8; очищенная вода – до 1 мл.

Фармакодинамика

При пероральном приеме бетаксолол оказывает на организм кардиоселективное β-адреноблокирующее действие. В превышающих терапевтические дозах наблюдается слабый мембраностабилизирующий эффект (подобно местным анестетикам или хинидину). Бетаксолол характеризуется отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия).

Селективное действие препарата на β1-адренорецепторы не считается абсолютным, поскольку при приеме бетаксолола в высоких концентрациях возможно воздействие на β2-адренорецепторы, главным образом расположенные в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов (такое воздействие существенно слабее в сравнении с воздействием неселективных β-адреноблокаторов на β2-адренорецепторы).

Активность бетаксолола, блокирующая β1-адренорецепторы, проявляется рядом следующих фармакодинамических эффектов:

  • снижение числа сердечных сокращений при физической нагрузке и в покое (обеспечивается блокадой β-адренорецепторов в синусовом узле и отсутствием внутренней симпатомиметической активности бетаксолола, что в совокупности замедляет автоматизм синусового узла);
  • уменьшение сердечного выброса при физической нагрузке и в покое (обеспечивается конкурентным антагонизмом с катехоламинами в периферических адренергических нервных окончаниях);
  • понижение диастолического и систолического артериального давления при физической нагрузке и в покое (механизм гипотензивного действия описан ниже);
  • снижение рефлекса ортостатической тахикардии.

Результатом этих эффектов является снижение нагрузки на сердце при физической нагрузке и в покое. Механизм гипотензивного действия полностью не установлен. Предположительно β-адреноблокаторы действуют на организм следующим образом:

  • снижают сердечный выброс;
  • устраняют спазм периферических артерий (в результате центрального действия, обеспечивающего снижение симпатической импульсации на периферию, и ингибирования активности ренина).

При длительном приеме бетаксолола его гипотензивное действие не уменьшается. В случае однократного приема бетаксолола в дозе 5–40 мг в сутки гипотензивное действие одинаково спустя 3–4 часа после применения (время достижения максимальной концентрации в крови) и спустя 1 сутки (перед приемом следующей дозы).

В случае приема бетаксолола в дозах 5 и 10 мг гипотензивное действие препарата, соответственно, составляет 50% и 80% гипотензивного действия, обеспечиваемого при применении бетаксолола в дозе 20 мг. В диапазоне доз от 5 до 20 мг гипотензивный эффект является дозозависимым, причем при повышении дозы с 10 мг до 20 мг прирост гипотензивного действия незначителен. При увеличении дозы бетаксолола с 20 до 40 мг гипотензивное действие изменяется незначительно. Для каждой дозы бетаксолола максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 1–2 недели.

Эффект снижения числа сердечных сокращений, в отличие от гипотензивного действия бетаксолола, при повышении дозы (с 10 до 40 мг) не возрастает.

Наряду с этим прием бетаксолола может вызывать замедление проводимости атриовентрикулярного узла.

При местном применении в форме глазных капель бетаксолол понижает внутриглазное давление благодаря снижению продукции внутриглазной жидкости. В отличие от применения прочих β-адреноблокаторов, прием препарата не приводит к снижению кровотока в зрительном нерве. Бетаксолол не вызывает сокращения цилиарной мышцы (спазм аккомодации) и циркулярной мышцы (миоз), гемералопии, эффекта появления «пелены» перед глазами.

Гипотензивное действие проявляется через 30 минут после закапывания, а максимальный эффект – через 2 часа. Влияние препарата на офтальмотонус сохраняется на протяжении 12 часов после однократной инстилляции.

После приема внутрь бетаксолол полностью (100%) и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 85%. Время достижения максимальных концентраций в плазме крови составляет 2–4 часа. Связь с белками плазмы крови – около 50%.


Для препарата характерны низкая проницаемость через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и незначительное выделение с грудным молоком.

Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Объем распределения – примерно 6 л/кг. Характерна умеренная растворимость в жирах.

Более 80% выводится в виде метаболитов почками. В неизмененном виде выводится от 10 до 15% препарата. Период полувыведения бетаксолола – 15–20 часов. При нарушениях функции печени период полувыведения удлиняется на 33% при неизменном клиренсе. При нарушении функции почек период полувыведения удваивается (требуется снижение дозы).

При гемодиализе не удаляется.

При местном применении существует вероятность системной абсорбции бетаксолола. Резорбтивный эффект незначителен. Примерно 50% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет от 14 до 22 часов. Выводится почками (в неизменном виде – 15%).


Таблетки

  • артериальная гипертензия;
  • приступы стенокардии напряжения (профилактика).

Глазные капли

Бетаксолол назначают для снижения внутриглазного давления при лечении следующих болезней (монотерапия либо в составе комбинированного лечения):

  • открытоугольная глаукома;
  • глазная гипертензия.

Таблетки

Абсолютные:

  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);
  • отягощенный анамнез по анафилактическим реакциям;
  • синдром слабости синусового узла (в т. ч. синоатриальная блокада);
  • феохромоцитома (без сочетанного применения с α-адреноблокаторами);
  • артериальная гипотензия (при систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт. ст.);
  • тяжелая брадикардия (меньше 50 уд./мин);
  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, при которой требуется проведение инотропной терапии;
  • метаболический ацидоз;
  • стенокардия Принцметала;
  • нарушения периферического кровообращения в тяжелом течении;
  • врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы или дефицит лактазы (в состав Бетаксолола входит лактоза);
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких, протекающие в тяжелых формах;
  • сочетанное применение с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами моноаминоксидазы;
  • одновременное внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила и иных антиаритмических препаратов (например, дизопирамида, амиодарона и др.);
  • возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой группы больных не изучался);
  • период лактации (профиль безопасности для этой группы больных не изучался);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также другим бета-адреноблокаторам.

Относительные (таблетки Бетаксолол назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

  • отягощенный анамнез по аллергическим реакциям;
  • сахарный диабет;
  • псориаз;
  • облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
  • печеночная недостаточность;
  • тиреотоксикоз;
  • нарушение функции почек;
  • миастения;
  • гемодиализ;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • эмфизема легких;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма);
  • депрессия (в настоящее время/в анамнезе);
  • проведение десенсибилизирующей терапии;
  • пожилой возраст;
  • беременность (назначение Бетаксолола возможно после проведения оценки соотношения пользы с риском).

Абсолютные:

  • миастения;
  • кардиогенный шок;
  • бронхиальная астма;
  • артериальная гипотензия;
  • обструктивная дыхательная недостаточность в тяжелом течении;
  • синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин);
  • атриовентрикулярная блокада II–III степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • хроническая сердечная недостаточность в тяжелом течении;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (глазные капли Бетаксолол назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

  • гипогликемия;
  • феохромоцитома;
  • синдром Рейно;
  • нестабильная стенокардия;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • склонность к развитию брадикардии;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • сахарный диабет в стадии декомпенсации;
  • нарушение периферического кровообращения;
  • функциональные нарушения почек/печени;
  • миастения;
  • тиреотоксикоз;
  • пожилой возраст;
  • беременность и период лактации (назначение Бетаксолола возможно после проведения оценки соотношения пользы с риском).

Таблетки

Таблетки Бетаксолол принимают внутрь с достаточным количеством жидкости, разжевывать таблетки не следует.

Суточная доза: начальная – 10 мг, поддерживающая – 20 мг.

При печеночной недостаточности Бетаксолол назначается в стандартной начальной дозе, однако в начале курса требуется регулярное медицинское наблюдение.

Особенности применения при почечной недостаточности (в зависимости от тяжести течения):

  • легкая/умеренная степень: коррекция начальной дозы не требуется, в начале терапии необходимо проводить регулярный медицинский контроль;
  • тяжелая степень (при клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин): начальная доза – не выше 10 мг, максимально в день – 20 мг.

Глазные капли Бетаксолол применяют местно (в конъюнктивальный мешок).


Режим дозирования: 2 раза в день по 1 капле.

Первый месяц терапии должен проводиться под контролем внутриглазного давления.

Таблетки

Возможные нарушения (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, с учетом отдельных сообщений – очень редко):

  • эндокринная система: очень редко – гипотиреоидное состояние, гипергликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, гипогликемия у получающих инсулин больных;
  • центральная нервная система: часто – слабость, повышенная утомляемость, ночные кошмары, головокружение, бессонница или сонливость, головная боль; редко – депрессия; очень редко – мышечная слабость, кратковременная потеря памяти или спутанность сознания, беспокойство, галлюцинации, астенический синдром, парестезии в конечностях (при перемежающейся хромоте, синдроме Рейно), тремор;
  • пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота, рвота, диарея или запор; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса, функциональные нарушения печени (темная моча, желтушность кожи или склер, холестаз);
  • сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца), ослабление сократимости миокарда, аритмии; редко – выраженное понижение артериального давления, развитие (либо усугубление) симптомов сердечной недостаточности (в виде отечности стоп, лодыжек, голеней), боль в груди, проявление ангиоспазма (в виде понижения периферического кровообращения, похолодания нижних конечностей, синдрома Рейно);
  • дыхательная система: редко – заложенность носа, одышка (развивается при назначении больших доз из-за утраты селективности либо при наличии предрасположенности), бронхо- и ларингоспазм;
  • кожные покровы: редко – экзантема, повышенное потоотделение, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, обострение течения псориаза;
  • орган зрения: редко – болезненность и сухость глаз, снижение секреции слезных желез, конъюнктивит; очень редко – нарушения зрения;
  • аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, крапивница;
  • лабораторные показатели: в редких случаях – увеличение титра антинуклеарных антител, которое в исключительных случаях может сопровождаться клиническими проявлениями типа системной красной волчанки (носит преходящий характер);
  • влияние на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия;
  • другие: ослабление либидо, боли в спине, снижение потенции, артралгия, синдром отмены (в виде усиления приступов стенокардии, повышения артериального давления).

Во время применения Бетаксолола возможно развитие следующих нарушений органов чувств: часто – непродолжительный дискомфорт в глазах после закапывания, слезотечение; редко – светобоязнь, понижение чувствительности роговицы, аллергические реакции, анизокория, фотофобия, покраснение глаз, точечный кератит, зуд, чувство сухости глаз.

В редких случаях во время терапии может наблюдаться развитие системных побочных эффектов:

  • дыхательная система: одышка, дыхательная недостаточность, бронхоспазм;
  • центральная нервная система: депрессия, бессонница, головокружение, сонливость, тошнота, головная боль, усиление симптомов миастении;
  • сердечно-сосудистая система: нарушения сердечной проводимости, брадикардия, сердечная недостаточность.

Симптомы: головокружение, тяжелая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное понижение артериального давления, желудочковая экстрасистолия, аритмии, сердечная недостаточность, обморочное состояние, затруднение дыхания, бронхоспазм, судороги, цианоз ладоней и ногтей пальцев.

Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих средств. При развитии брадикардии рекомендуется проведение следующих мероприятий: внутривенно атропин в дозе 1–2 мг, а затем (при необходимости) назначение медленной инфузии изопреналина в дозе 0,025 мг либо инфузии добутамина в дозе 0,0025–0,01 мг/кг/мин.

В некоторых случаях при брадикардии осуществляют временную постановку искусственного водителя ритма.

В случае выраженного снижения артериального давления показано внутривенное введение вазопрессорных препаратов и плазмозамещающих растворов.

При бронхоспазме рекомендуется назначать бронходилататоры, включая аминофиллин и/или β2-адреномиметики.

При сердечной недостаточности у новорожденных (при условии приема матерью β-адреноблокаторов в период беременности) осуществляется госпитализация в отделение интенсивной терапии, а также рекомендуется длительное применение изопреналина и добутамина в высоких дозах под наблюдением специалиста.

При местном применении в случае попадания избыточного количества препарата в глаза их следует промыть теплой водой.

Таблетки

При терапии пациентов со стенокардией резко отменять Бетаксолол нельзя, поскольку это может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти (снижение дозы должно проводиться на протяжении 1–2 недель, во избежание прогрессирования болезни возможно одновременное проведение заместительной терапии).

Контроль состояния пациента должен включать наблюдение за артериальным давлением, числом сердечных сокращений, при сахарном диабете – концентрацией глюкозы в крови, у пожилых больных – функцией почек.

Больной должен владеть методикой подсчета числа сердечных сокращений, если этот показатель меньше 50 уд./мин, следует проконсультироваться с врачом.

Перед проведением исследований содержания в моче и крови катехоламинов, ванилинминдальной кислоты, норметанефрина, а также титров антинуклеарных антител Бетаксолол нужно отменить.

Принимать этанол в период терапии не следует.

Действующее вещество препарата может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля, что необходимо учитывать при назначении Бетаксолола спортсменам.

Эффективность Бетаксолола при табакокурении снижается.

У новорожденных, матери которых применяли препарат, его действие сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Этот остаточный эффект может не иметь клинических последствий, однако в некоторых случаях может развиться порок сердца, требующий интенсивной терапии новорожденного.

В период лечения может уменьшаться количество слезной жидкости, что должны учитывать больные, которые пользуются контактными линзами.

В период применения Бетаксолола больным нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ.

Бетаксолол на величину зрачка не влияет; при закрытоугольной глаукоме он должен применяться только в комбинации с миотиками.

Нужно учитывать, что препарат может вызывать симптомы, сходные с таковыми при миастении (птоз, диплопия, общая слабость).

На частоту сердечных сокращений и артериальное давление Бетаксолол оказывает минимальное влияние, однако нужно соблюдать осторожность при назначении препарата больным с сердечной недостаточностью или атриовентрикулярной блокадой. В случаях появления первых симптомов декомпенсации со стороны сердечно-сосудистой системы препарат отменяют.

Из-за входящих в состав Бетаксолола консервантов, которые могут осаждаться в мягких контактных линзах, перед применением капель их следует снять, установить их вновь можно не раньше чем через 20 минут после процедуры.

При развитии после закапывания Бетаксолола временного снижения четкости зрения до его полного восстановления управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, которые требуют повышенной реакции и внимания, не рекомендуется.

При проведении экспериментов на животных тератогенное действие Бетаксолола обнаружено не было. Тератогенные эффекты у людей до настоящего времени не зафиксированы, а в ходе контролируемых проспективных исследований врожденные уродства не выявлены.

Применение при беременности допускается только в тех случаях, если предполагаемый риск для ребенка ниже, чем потенциальная польза для матери.

β-адреноблокаторы экскретируются в грудное молоко. Риск развития брадикардии и гипогликемии не исследовался, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Согласно инструкции, Бетаксолол запрещено использовать для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени препарат следует применять с осторожностью.

При лечении пациентов пожилого возраста Бетаксолол следует применять с осторожностью.

Таблетки

Противопоказанные сочетания:

  • флоктафенин: снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций при шоке или обусловленной флоктафенином артериальной гипотензии;
  • сультоприд: развитие выраженной брадикардии (аддитивный эффект).

Нерекомендуемые сочетания:

  • резерпин, α-метилдопа, гуанфацин, сердечные гликозиды: развитие тяжелой брадикардии, нарушение автоматизма;
  • финголимод: увеличение вероятности усиления брадикардии;
  • симпатомиметики: развитие взаимодействия;
  • амиодарон: развитие нарушений сократимости, проводимости и автоматизма;
  • адреналин (эпинефрин): ослабление его действия;
  • антациды: снижение абсорбции, и, как следствие, гипотензивного действия Бетаксолола;
  • йодсодержащие препараты: уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций (перед проведением рентгенографических исследований с применением йодсодержащих контрастных средств терапию Бетаксололом по возможности рекомендуется отменить).

Сочетания, требующие осторожного применения:

  • препараты типа верапамила, мибефрадила и дилтиазема: увеличение вероятности развития нарушений автоматизма сердца (в виде выраженной брадикардии, остановки синусового узла), нарушений атриовентрикулярной проводимости, сердечной недостаточности (применение комбинации возможно только при тщательном электрокардиографическом/клиническом контроле, в особенности у пожилых больных);
  • лекарственные средства, которые могут вызывать аритмию типа пируэт (за исключением сультоприда): увеличение вероятности развития желудочковой аритмии (при назначении комбинации необходимо проводить электрокардиографический/клинический контроль);
  • ингаляционные галогенсодержащие анестетики: снижение гипотензивного действия Бетаксолола;
  • баклофен: усиление гипотензивного действия (при назначении комбинации необходимо проводить контроль артериального давления с последующей, при необходимости, коррекцией дозы);
  • пропафенон: нарушение сократимости, проводимости и автоматизма (при назначении комбинации необходимо проводить электрокардиографический/клинический контроль);
  • ингибиторы холинэстеразы, включая неостигмин, амбеномиум, ривастигмин, донепезил, такрин, галантамин, пиридостигмин: увеличение вероятности усиления брадикардии (аддитивное действие; необходимо проведение регулярного клинического контроля);
  • пероральные гипогликемические средства и инсулин: возможно маскирование некоторых симптомов гипогликемии, например, сердцебиения и тахикардии (больной должен осуществлять самоконтроль за концентрацией глюкозы в крови, в особенности в начале проведения курса);
  • лидокаин (как антиаритмическое средство, внутривенное введение): увеличение его плазменной концентрации в крови с возможным ростом нежелательных неврологических эффектов и симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (рекомендовано проводить электрокардиографическое/клиническое наблюдение и, возможно, контролировать плазменную концентрацию лидокаина в крови);
  • гипотензивные препараты центрального действия, включая рилменидин, клонидин, апраклонидин, моксонидин: значимое увеличение артериального давления в случае резкой отмены этих лекарственных средств (необходим клинический контроль; резкой отмены следует избегать).

Сочетания, которые нужно принимать во внимание:

  • нейролептики, трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), α-адреноблокаторы, включая тамсулозин, празозин, альфузозин, доксазозин, теразозин: усиление гипотензивного эффекта и увеличение вероятности ортостатической гипотензии (аддитивное действие);
  • нестероидные противовоспалительные препараты (при системном применении, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы): понижение гипотензивного действия;
  • дипиридамол (внутривенное введение), амифостин: усиление гипотензивного эффекта;
  • мефлохин: увеличение вероятности развития риска брадикардии (аддитивное действие).

Другие возможные взаимодействия:

  • ксантины (кроме дифиллина): снижение их клиренса и повышение их плазменной концентрации в крови, в особенности при исходно повышенном клиренсе теофиллина (например, из-за курения);
  • фенитоин (внутривенное введение): повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности понижения артериального давления;
  • нифедипин: значительное понижение артериального давления;
  • эстрогены: ослабление гипотензивного эффекта (из-за задержки натрия);
  • недеполяризующие миорелаксанты: удлинение их действия;
  • симпатолитики, диуретики, гидралазин и иные гипотензивные препараты: чрезмерное понижение артериального давления;
  • этанол, лекарственные средства с седативным и снотворным действием: усиление угнетения центральной нервной системы;
  • кумарины: удлинение антикоагулянтного эффекта;
  • негидрированные алкалоиды спорыньи: увеличение вероятности возникновения нарушений периферического кровообращения;
  • ингибиторы моноаминоксидазы: значительное усиление гипотензивного действия (комбинация не рекомендована, интервал между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и Бетаксолола должен составлять не меньше 14 дней).

При сочетанном применении Бетаксолола с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • лекарственные средства, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин): развитие гипотензии и брадикардии;
  • пероральные бета-адреноблокаторы: увеличение вероятности развития аддитивного эффекта с проявлением системных/местных побочных эффектов (при назначении комбинации требуется тщательное медицинское наблюдение);
  • симпатомиметики: усиление их сосудосуживающего эффекта;
  • миорелаксанты, гипогликемические средства: усиление их действия;
  • адренергические психотропные средства: усиление их действия (комбинация требует осторожности).

Аналогами Бетаксолола являются: Беталмик ЕС, Бетак, Бетофтан, Бетоптик, Локрен, Ксонеф, Оптибетол.

Таблетки

Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 15 °С (во флаконах-капельницах и тюбик-капельницах) либо до 25 °С (во флаконах). Не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности (в зависимости от упаковки):

  • тюбик-капельницы, флаконы-капельницы – 2 года;
  • флаконы – 3 года.

После вскрытия упаковки Бетаксолол можно применять на протяжении 30 дней.

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бетаксололе в форме таблеток являются преимущественно положительными: препарат снижает нагрузку на сердце и позволяет эффективно контролировать кровяное давление. Некоторые пользователи сообщают о возможности развития аллергических ответов в первые дни терапии (у предрасположенных пациентов), либо диспепсических реакций.

Отзывы о глазных каплях также являются положительными: препарат хорошо переносится и практически не вызывает побочных эффектов.

Примерная цена на Бетаксолол составляет: 30 таблеток по 20 мг – 380 руб., глазные капли 0,5% 5 мл – 150 руб.

Состав

Белая таблетка в плёночной оболочке содержит 20 мг действующего вещества гидрохлорида Бетаксолола.

Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал Na, стеарат Mg, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, аэросил.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, белый опадрай-2, диоксид титана, тальк и макрогол.

1 мл капель содержит 5 мг активного вещества гидрохлорида Бетаксолола.

Дополнительные компоненты: гидроксид Na, хлорид бензетония, дигидрат эдетата динатрия, хлорид Na, вода, хлористоводородная кислота.

Таблетки

Круглой формы в плёночной оболочке, с риской, двояковыпуклые, белого окраса. На разрезе визуализируется белое ядро (допускаются единичные вкрапления иных цветов). Таблетки Бетаксолол упакованы по 10 штук в блистеры. В пачке из картона находится инструкция и блистеры (1-10).

Слегка желтоватая, почти прозрачная жидкость. Выпускается в специальных флаконах-капельницах (5-10 мл) со стерильной крышкой, тюбик-капельница (1.5-5 мл). В пачке из картона находится инструкция и 1 флакон-капельница.

Активный компонент — бета-1-адреноблокатор (кардиоселективный), не обладающий симпатомиметической внутренней активностью. Для действующего вещества характерно слабовыраженное мембраностабилизирующее воздействие.

Бетаксолол обладает гипотензивным эффектом, который достигается за счёт уменьшения стимулирующего симпатического воздействия на периферически расположенные сосуды, а также за счёт снижения минутного сердечного объёма.

Для терапевтических дозировок не характерно кардиодепрессивное воздействие. Активный компонент не способствует задержке ионов Na в организме, не снижает бронхорасширяющую активность бета-адреномиметиков, не оказывает влияния на метаболизм глюкозы. Характерно длительное воздействие.

Глазные капли при местном применении способны снижать показатель внутриглазного давления. Резорбтивная активность выражена незначительно.

95% дозы, принятой per os, быстро абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Характерен эффект «первого прохождения» через печёночную систему. Показатель Сmax регистрируется через 1-2 часа. С плазменными белками связывается на 50%. Показатель Vd равен 6 л/кг. Период полувыведения равен 15-20 часам. Преимущественный путь выведения метаболитов – через почечную систему; около 10-15% медикамента выводится в первозданном виде.

В офтальмологии глазные капли Бетаксолол назначаются:

  • после произведённой лазерной трабекулопластики;
  • при повышенном уровне внутриглазного давления;
  • при открытоугольной форме глаукомы (хроническое течение).

Системное применение:

  • профилактика приступов стенокардии напряжения;
  • артериальная гипертония.

Противопоказания

  • декомпенсированная форма хронической сердечной недостаточности (при неэффективности ингибиторов АПФ, инотропных средств, дирутеических медикаментов, иных вазодилататоров);
  • кардиогенный шок;
  • стенокардия Принцметала;
  • атриовентрикулярные блокады 2 и 3 степени при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора;
  • острая сердечная недостаточность;
  • тяжёлое течение ХОБЛ, бронхиальной астмы;
  • выраженная патология со стороны периферического кровоснабжения;
  • выраженная брадикардия с пульсом 45-50 ударов в минуту и менее;
  • синоатриальная блокада;
  • СССУ;
  • анафилактические реакции у пациента в анамнезе;
  • индивидуальная гиперчувствительность к Бетаксололу;
  • возрастные ограничения – до 18 лет;
  • одновременный приём Флоктафенина и Сультоприда;
  • кардиомегалия (при отсутствии признаков сердечной недостаточности);
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома у пациентов, не принимающих альфа-адреноблокаторы;
  • облитерирующая патология периферически расположенных артерий;
  • тяжёлая форма болезни Рейно;
  • артериальная гипотония;
  • лечение ингибиторами МАО.

Побочные действия

Органы чувств, нервная система:

  • бессонница;
  • астения;
  • эмоциональная лабильность;
  • депрессивный настрой;
  • головные боли;
  • вестибулярная патология;
  • невралгия;
  • галлюцинации;
  • ночные кошмары;
  • нарушение концентрации внимания;
  • сонливость;
  • головокружения;
  • нарушение чувствительности;
  • синкопе;
  • амнезия;
  • ступор;
  • нейропатия;
  • шум в ушах;
  • парестезия;
  • частичная потеря слуха;
  • боль в ушах;
  • тремор конечностей.

Мочевыделительный тракт:

  • почечные колики;
  • олигурия;
  • импотенция;
  • цистит;
  • фиброзно-кистозные изменения в молочных железах с болевым синдромом у женщин;
  • протеинурия;
  • дизурия;
  • болезнь Пейрони;
  • простатит;
  • снижение либидо;
  • нарушения менструального цикла;
  • отёчность.

Сердечно-сосудистая система:

  • изменение трофики миокарда;
  • брадикардия;
  • гипотония;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • сердцебиение;
  • пурпура;
  • обострение перемежающейся хромоты;
  • сердечная недостаточность;
  • тромбоз;
  • лейкоцитоз;
  • анемия;
  • гипертония;
  • тромбоцитопения;
  • инфаркт миокарда.

Пищеварительный тракт:

  • запоры;
  • дисфагия;
  • тошнота;
  • диспепсические расстройства;
  • эпигастральные боли;
  • диарейный синдром;
  • сухость в ротовой полости;
  • рвота;
  • анорексия.

Дыхательная система:

  • боли в грудной клетке;
  • инфекционные поражения верхнего дыхательного тракта;
  • ринит;
  • бронхоспазм;
  • кашель;
  • синусит;
  • фарингит;
  • диспноэ;
  • дыхательная недостаточность;
  • одышка.

Иные негативные реакции:

  • алопеция;
  • кожные высыпания;
  • миалгия;
  • тендинит;
  • артралгия;
  • обострение псориаза;
  • экзема;
  • пруриго;
  • гипертрихоз;
  • эритема;
  • аллергические ответы;
  • гипокалиемия;
  • гиперурикемия;
  • ацидоз;
  • повышение АЛТ, АСТ и других ферментов печёночной системы;
  • гиперлипидемия;
  • изменение массы тела;
  • гипотермия;
  • синдром отмены;
  • повышение уровня холестерина.

Негативные реакции при использовании глазных капель:

  • сухость глаз;
  • слезотечение;
  • системные реакции;
  • пятнистая окрашенность роговицы;
  • анизокория;
  • светобоязнь;
  • ощущение инородного тела в глазу;
  • затуманивание зрения;
  • снижение чувствительности глаза;
  • зуд;
  • болевой синдром.

Бетаксолол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетированная форма предназначена для системного применения, а глазные капли – для местного.

Таблетки назначают per os по 20 мг в сутки. Пациентам, которые находятся на диализе (перитонеальный), гемодиализе (постоянный), первоначально назначают 10 мг в сутки. Выбор времени приёма осуществляется в зависимости от режима проведения диализных сеансов.

Препарат Бетаксолол в виде глазных капель назначают дважды в сутки по 1 капле в поражённый глаз. Первый месяц терапии требует обязательного контроля над показателем внутриглазного давления. Далее измерение данного параметра осуществляется в индивидуальном порядке.

Применение высоких доз может спровоцировать:

  • аритмию;
  • острую сердечную недостаточность;
  • брадикардию;
  • головокружение;
  • гипогликемию;
  • судорожный синдром;
  • коллапс;
  • гипотонию.

При отравлении требуется проведение мероприятий по промыванию пищеварительного тракта, эффективно назначение энтеросорбирующих медикаментов (Полисорб, Активированный уголь). При сердечной блокаде возможно проведение трансвенозной стимуляции. В качестве симптоматической терапии внутривенно вводят 1-2 мг Атропина, кардиотоники (Добутамин, Допамин, Эпинефрин, Норэпинефрин), бета-адреномиметики (Изопреналин), седативные средства (Диазепам, Лоразепам). Гемодиализ признан малоэффективным.

Отмечается снижение эффективности Бетаксолола при одновременной терапии производными Ксантина, при лечении адреномиметиками. Абсорбция активного вещества заметно снижается при приёме противодиарейных медикаментов и антацидов. Иные антигипертензивные препараты усиливают гипотензивное воздействие медикамента. Наблюдается усиление отрицательного инотропного эффекта при использовании галогенсодержащих наркозных средств.

Бетаксолол способен пролонгировать действие недеполяризующих миорелаксантов. Глюкокортикостероиды и НПВС снижают выраженность гипотензивного эффекта Бетаксолола. Сердечные гликозиды усиливают характерную для медикамента брадикардию. Риск развития ортостатической формы гипотонии возрастает при лечении трициклическими антидепрессантами (Имипрамин).

Возможно нарушение проводимости и усиление выраженности отрицательного инотропного воздействия при местном применении глазных капель у пациентов с глаукомой, которые одновременно принимают Верапамил, Амиодарон, бета-адреноблокаторы, Дилтиазем. Бетаксолол способен повышать концентрацию Лидокаина в крови. Сульфасалазин повышает уровень Бетаксолола в крови. Отмечается усиление брадикардии и заметное снижение кровяного давления при приёме медикаментов, способных истощать запасы катехоламинов (в том числе Резерпин).

Медикамент отпускается в аптечных пунктах. Предъявлять рецептурный бланк необязательно.

Ограничение по температурному режиму – до 25 градусов. Рекомендуется хранить в тёмном месте.

3 года.

При среднетяжёлом течении ХОБЛ, бронхиальной астме терапию Бетаксололом начинают с маленьких дозировок, контролируя показатели функций внешнего дыхания. Приступы купируются бета-2-адреномиметиками. При стенокардии, ИБС отмена медикамента осуществляется постепенно.

Активное вещество не способно менять величину зрачка, поэтому пациентам, которые страдают закрутоугольной формой глаукомы, дополнительно назначают миотики. Возможны системные реакции, а также аддитивные эффекты со стороны внутриглазного давления при одновременном примении глазных капель, содержащих Бетаксолол, и приёме per os бета-адреноблокаторов. Перед плановыми оперативными вмешательствами лекарственное средство отменяют.

Недопустимо ношение контактных линз при использовании глазных капель Бетаксолол. Не рекомендуется применять в педиатрической практике.

Глазные капли:

  • Беталмик ЕС;
  • Бетофтан;
  • Ксонеф;
  • Бетоптик.

Таблетки:

  • Локрен;
  • Бетак.

При беременности (и лактации)

Вынашивание беременности и лактация – относительные противопоказания к назначению Бетаксолола (т.е. могут быть назначены по решению лечащего врача при превышении пользы для матери в сравнении с потенциально возможным риском для здоровья ребёнка).

Глазные капли применяются в офтальмологической практике и пациенты подчёркивают хорошую переносимость медикамента, отсутствие выраженных негативных реакций во время и после лечения.

Таблетки позволяют контролировать кровяное давление, снижать нагрузку на сердце, что отражается на качестве жизни пациентов, которые оставляют положительные отзывы. В первые дни терапии возможны диспепсические реакции, а у предрасположенных пациентов развиваются аллергические ответы.

Средняя стоимость медикамента по России – 100 рублей.

Бетаксолол 20мг №30 таблеткиМосковский эндокринный завод ФГУП

Бетаксолол 0,5% глазные капли 5мл флакон-капельницаМосковский эндокринный завод ФГУП

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов. При применении в терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки в организме ионов натрия. Действует длительно.

При местном применении в виде глазных капель понижает повышенное внутриглазное давление. Резорбтивное действие выражено незначительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь более 95% дозы бетаксолола быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Vd — около 6 л/кг.

T1/2 бетаксолола — 15-20 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, на 10-15% — в неизмененном виде.

Показания

Для системного применения: в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии — артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения.

Для местного применения в офтальмологии: хроническая открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления, состояние после лазерной трабекулопластики.

Противопоказания

Кардиогенный шок; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами; AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма); стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия); СССУ, синоатриальная блокада; выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин); выраженные нарушения периферического кровообращения, тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий; феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов; артериальная гипотензия (систолическое АД

Лекарственный препарат Бетаксолол хорошо знаком пациентам с артериальной гипертензией. Это комплексный бета – адреноблокатор, часто использующийся для снижения уровня АД и профилактике приступов стенокардии. Подробней о составе, функциях и инструкция по применению этого средства приведена в информации далее.

Бетаксолол представлен в двух видах медикаментозных препаратов. Это таблетки и глазные капли с разной концентрацией активных веществ.

Первый вариант применяется перорально в качестве системной терапии. Капли для глаз Бетаксолол используются местно для снижения внутриглазного давления.

Виды препаратов:

  1. Таблетки с пленочной оболочкой. Форма двояковыпуклая с риской посредине. Цвет оболочки — белый или слегка сероватый. В каждом бластере содержится 10 таблеток. Картонная пачка с инструкцией по применению содержит от одного до 10 блистеров.
  2. Глазные капли Бетаксолол. Внешне это прозрачная или слегка желтоватая жидкость. Полимерный тюбик снабжен удобной в использовании капельницей для введения препарата. Флаконы бывают объемом от 1,5 до 10 мл. Тюбик храниться в оригинальной картонной упаковке с инструкцией по применению.

Своему антигипертензивному эффекту препарат обязан главному действующему веществу — гидрохлориду бетаксолола. Он эффективно блокирует бета – адренорецепторы, замедляет центральную импульсацию и сокращает потребление кислорода миокардом.

Состав препарата (концентрация в 1 таблетке):

  1. Активный компонент: гидрохлорид бетаксолола — 20 мг.
  2. Вспомогательные ингредиенты: молочный сахар (моногидрат лактозы) – 128,1 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 85,8 мг, карбоксиметил крахмал натрия – 7,4 мг, стеарат магния – 2,5 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 1,2 мг.
  3. Вспомогательные вещества оболочки: поливиниловый спирт – 2 мг, диоксид титана – 1,25 мг, полиэтиленгликоль – 1,01 мг, тальк – 0,74 мг.

Воздействие глазных капель Бетоксолола направлено на уменьшение внутриглазной жидкости. За счет этого снимается увеличенное давление внутри глаз, действуя при этом весьма эффективно и щадящее.

Состав капель для глаз (концентрация в 1 мл):

  1. Активный компонент: бетаксолол — 5 мг. Если используется гидрохлорид бетаксолола — 5,6 мг.
  2. Вспомогательные ингредиенты: хлорид натрия – 8 мг, хлорид бензетония – 0,1 мг, дигидрат эдетата динатрия – 0,1 мг, хлористоводородная кислота (или гидроксид натрия) – до pH 6,0–7,8, очищенная вода – до 1 мл.

Продолжительность действия достигает 12 часов. Максимальная концентрация наблюдается через два часа.

Инструкция по применению препарата предусматривает использование для лечения артериальной гипертензии различного происхождения. Само по себе это заболевание не классифицируют отдельно

В каких случаях используется средство:

  • Артериальная гипертензия в составе комплексной терапии.
  • Профилактика приступов стенокардии.
  • Глазные капли применяются для снижения внутриглазного давления и в комплексном лечении открытоугольной глаукомы.
  • Использование капель также может назначаться как поддерживающая терапия после лазерной трабекулопластики.

Использование препарата при ишемической болезни сердца необходимо назначать с осторожностью. Обязателен контроль над частотой сердечного ритма, а также лабораторный мониторинг функций печени и почек.

Для больных сахарным диабетом необходимо проводить обследование раз в пять – шесть месяцев приема препарата. Это же правило распространяется на пациентов преклонного возраста.

Таблетированная форма препарата Бетаксолол используется в системном лечении артериальной гипертензии, а также при стенокардии. Это средство хорошо доказало свою эффективность, ведь прием не оказывает влияние на скорость усваивания глюкозы и выведение натрия.

Кроме того, даже при длительном приеме более чем у 75% пациентов не наблюдалось привыкания и снижения эффективности. Инструкция по применению таблеток Бетаксолол также отмечает отсутствие влияния на липидный обмен и функции внешнего дыхания.

Схема приема и дозировка таблеток Бетаксолол:

  • Прием назначается в первой половине дня в разовой дозировке одной таблетки (20 мг).
  • Если необходимый эффект через неделю не был отмечен, дозировку препарат увеличивают вдвое.
  • Нарушение функционирования почек предполагает ежедневное применение данного препарата в дозировке 5 мг разово. В это время необходим контроль основных функций работы внутренних органов.
  • Максимальная дозировка препарата — 20 мг раз в день. Превышение этой дозы может негативно отобразится на действии препарата и вызвать негативные реакции.

Таблетки Бетакселола не надо разжевывать, достаточно запить небольшим количеством жидкости. Почечная и печеночная недостаточность является относительным противопоказанием и требует постоянного контроля над состоянием пациента.

Глазные капли Бетоксолол применяются местно дважды в день. Дозировка — не более одной капли в глаз. Капать необходимо непосредственно в конъюнктивальный мешок. Во время первого месяца приема необходим контроль внутриглазного давления.

Особенности приема препарата:

  • Перед оперативным вмешательством необходимо отменить прием бета – адреноблокаторов.
  • При введении Бетаксолола отмена антиглаукомных препаратов проводится постепенно, примерно по одному средству в неделю.
  • Использовать глазные капли Бетаксолол при глаукоме можно только с подходящими пациенту миотиками.
  • Препарат несовместим с алкоголем, его эффективность также снижается при табакокурении.
  • Концентрация активных веществ сохраняется у новорожденных, если мать употребляла Бетоксалол перед родами. Это может привести к негативным последствиям — развитию порока сердца, поэтому необходим кардиологический контроль в первые месяцы жизни.
  • Во время приема препарата обязателен контроль над частотой сердечных сокращений. Если этот показатель менее 50 уд/мин, необходима консультация врача.

При передозировке наблюдаются аритмия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, резкое снижение артериального давления и коллапс. Могут возникнуть судороги, брадикардия и потеря сознания. При любом из вышеописанных состояний необходимо обеспечить быструю доставку пострадавшего в стационар, чтобы можно было оказать врачебную помощь.

Обязательной считается процедура промывания желудка и прием абсорбирующих препаратов. При сердечной блокаде проводится трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен за счет быстрой связки препарата с белками плазмы.

Врачебная практика допускает применение таблеток и капель Бетаксолола во время беременности, но только в исключительных случаях. В первую очередь это касается ситуаций, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск негативных побочных эффектов для ребенка.

При грудном вскармливании активные компоненты препарата полностью попадают в организм ребенка через материнское молоко, поэтому использование Бетаксолола недопустимо.

Воздействие Бетаксолола может снижать скорость реагирования, поэтому не стоит использовать его при работе с механизмами и вождении транспортных средств. Остальные противопоказания использования препарата в лечении описаны далее.

В каких случаях нельзя использовать средство:

  • Острая сердечная недостаточность;
  • Хроническая сердечная недостаточность (стадия декомпенсации);
  • Кардиогенный шок;
  • Стенокардия Принцметала (можно использовать только в комплексном лечении);
  • СССУ;
  • Синоатриальная блокада;
  • Выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд/мин);
  • Нарушения периферического кровообращения;
  • Тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
  • Тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ;
  • Анафилактические реакции в анамнезе;
  • Метаболический ацидоз;
  • Феохромоцитома (только с одновременным приемом альфа-адреноблокаторов)4
  • Кардиомегалия (но без признаков сердечной недостаточности);
  • Артериальная гипотензия (если систолическое АД

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий