Ганцикловир инструкция по применению


Оглавление [Показать]

Химическое название

2-Амино-1,9-дигидро-9-метил]-6Н- пурин-6-он


Ганцикловир был разработан в качестве противовирусного средства канадским ученым Kelvin K. Ogilvie. Его применяют для лечения и профилактики цитомегаловирусной инфекции. В препаратах средство чаще всего находится в виде натриевой соли. Молекулярная масса химического соединения = 255, 3 грамма на моль. Лекарство синтезируют в виде кристаллического порошка белого или белого с каким-либо оттенком цвета. Вещество относится к группе полярных гидрофильных растворителей, хорошо растворимо в воде, рН такого раствора = 11. Препарат выпускают в виде лиофилизата для инъекционного введения или глазного геля.

Противовирусное.

Ганцикловир обладает ярко выраженной противовирусной активностью, по своей структуре вещество сходно с Ацикловиром. Лекарство эффективно борется с цитомегаловирусом, вирусом Эпштейн-Бара, вирусом герпеса 1 и 2 типа, Varicella zoster и гепатитом типа В.

После проникновения в организм лекарство с помощью тимидиновой киназы фосфорилируется в форму монофосфата, затем дифосфат и трифосфат. Трифосфат ганцикловира по конкурентному механизму встраивается в ДНК вируса и подавляет его синтез. Интенсивность процесса подавления вирусной ДНК-полимеразы намного выше, чем у клеточной полимеразы.

Эффект от лечения наблюдается через неделю после начала приема препарата. Состояние больного значительно улучшается, снижается концентрация ДНК цитомегаловируса в крови приблизительно в 1000 раз (иногда полностью исчезает из крови). При ЦМВ-ом ретините примерно у 85% больных происходит стабилизация состояния, прекращают возникать новые очаги, геморрагии, спадает отек зрительного нерва. Если ЦМВ поражен желудочно-кишечный тракт, то препарат эффективен на 80%. При лечении цитомегаловируса у ВИЧ-инфицированных эффективность лечения составляет от 60 до 65%, после трансплантации почек, костного мозга или сердца – от 65 %.

После приема вещества внутрь средство плохо и медленно всасывается. Биологическая доступность у таблеток, принятых на голодный желудок не превышает 5%, вместе в пищей – 9%. Максимальная концентрация средства в плазме достигается в течение 1,5-3 часов. Лекарство плохо связывается с белками плазмы крови, распространяется по всем тканям и органам. Вещество преодолевает ГЭБ, проникает в глазное яблоко и плаценту, практически не подвергается реакциям метаболизма. Выводится из организма в неизмененном виде с помощью канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Период полувыведения в значительной мере зависит от работы почек и способа введения препарата. После внутривенной инфузии Т ½ для взрослых пациентов составляет от 2,5 до 3,5 часов, у новорожденных – 2,3 часа. После приема таблетированной формы препарата, действующее вещество может выводиться в течение 5-18 часов. Гемодиализ позволяет уменьшить плазменную концентрацию Ганцикловира на 50%.

Препарат назначают для лечения цитомегаловирусной инфекции (колиты, ретиниты, пневмония, эзофагит, полирадикулопатия) у пациентов с ослабленным иммунитетом (ВИЧ-инфицированные, после химиотерапии, трансплантации органов, приема иммунодепрессантов).

В офтальмологии лекарство используют при остром поверхностном кератите, ассоциированном с вирусом герпеса.

Данное вещество противопоказано:

  • при аллергии на Ганцикловир;
  • пациентам с врожденной или неонатальной ЦМВ инфекцией;
  • при тяжелой нейтропении и тромбоцитопении;
  • во время кормления грудью;
  • детям до 12 лет.

Особую осторожность следует соблюдать:

  • в случае миелодепрессии, возникающей в результате химио- и лучевой терапии;
  • при хронической почечной недостаточности;
  • лицам старше 65 лет;
  • беременным женщинам;
  • при иммунодефиците.

Глазной гель также не применяют для лечения ЦМВ инфекции сетчатки. Неизвестно, эффективен ли препарат при лечении кератоконъюнктивитов, вызванных другими видами вирусов (кроме простого герпеса). Также гель нельзя наносить во время ношения мягких контактных линз.

Во время лечения средством могут проявиться следующие побочные реакции:

  • гранулоцитопения, которая проявляется болью в горле, ознобом и гипертермией;
  • тромбоцитопения, нейтропения, повышение или снижение АД;
  • головные боли, мигрень, парестезии, психоз, нарушение режима сна, расстройства мышления;
  • сердечная аритмия, тромбофлебит, вазодилатация;
  • тремор, судороги в икроножных мышцах;
  • атаксия, спутанность сознания, невропатия, головокружение;
  • гиперкинезии, эпилепсия, нечеткость зрения;
  • тошнота, сухость во рту, диарея, гастралгия, повышение активности ферментов печени;
  • желтуха, болезненные ощущения в области живота, панкреатит, отрыжка, рвота;
  • стоматит, эзофагит, потеря аппетита;
  • миастения, оссалгия, боли в области поясницы, миалгия;
  • гематурия, частое мочеиспускание, почечная недостаточность, инфекции мочеполовой сферы, отечность;
  • аллергические высыпания на коже и зуд, крапивница, озноб, гипертермия;
  • эозинофилия, макулопапулезная сыпь, акне, алопеция;
  • в месте введения препарата – флебит и болезненные ощущения при введении;
  • вторичные инфекции, боли в грудной клетке и за грудиной, флегмона, гипогликемия;
  • снижение веса, диспноэ.

Редко наблюдаются:


  • анемия, спленомегалия, панцитопения;
  • снижение сексуального влечения, подавление фертильности у женщин и сперматогенеза у мужчин.

При введении лекарства в стекловидное тело может возникнуть:

  • бактериальный эндофтальмит, ощущение, что в глазу находится инородное тело, затуманивание зрения;
  • рубцевание конъюнктивы, кровоизлияния, болезненные ощущения в ушах и глазах;
  • амблиопия, конъюнктивит, снижение остроты слуха и искажение вкусовых ощущений, точечный кератит;
  • утрата зрения, отслоение сетчатки (у ВИЧ-инфицированных с ЦМВ-ым ретинитом).

Лекарство назначают внутривенно или вводят в стекловидное тело.

Необходимое количество препарата смешивают с 0,9% р-ом хлорида натрия, раствора Рингера, глюкозы или Рингера-Лактата и медленно вводят в крупные вены. Рекомендуемая скорость введения составляет 5 мг на кг веса в течение часа.

Согласно инструкции на Ганцикловир, инфузии производят каждые 12 часов 2 раза в сутки. Рекомендуемая суточная дозировка составляет 10 мг на кг веса больного. Продолжительность лечения – от 14 до 21 дня.

При проведении длительной поддерживающей терапии используют по 6 мг вещества на 1 кг веса в день, в течение 5 дней. Такого рода лечение показано пациентам с иммунодефицитом, которые состоят в группе риска, при возможности рецидива цитомегаловирусного ретинита. Если заболевание прогрессирует, то курс можно пройти еще раз.


Крайне не рекомендуется использовать раствор с концентрацией больше 10 мг в одном мл.

Редко препарат назначают внутрь. Его используют в дозировке 1 грамм 3 раза в день, либо по 0,5 грамма 6 раз в день (в период активности). Лекарство принимают во время еды.

В качестве профилактического средства вещество назначают в дозировке 3 грамма в день за 3 приема.

При почечной недостаточности необходимо скорректировать дозировку:

  • если КК составляет более 70 мл в минуту, то используют по 3 грамма препарата в день;
  • если клиренс креатинина от 50 до 69 мл в минуту, то используют по 1,5 грамма в день;
  • КК 25-50 мл в мин – 1 грамм в сутки;
  • при величине КК менее 10 мл в минуту – 500 мг 3 раза в неделю.

Определять величину КК необходимо каждые 14 дней.

Лекарство также можно вводить в стекловидное тело, по 200 мкг 1 раз в 7 дней. Также показаны инстилляции глазного геля или капель для глаз в нижний конъюнктивальный мешок, по 5 раз в день. Лечение продолжают, пока роговица полностью не восстановится. Затем переходят на 3 разовый прием средства, в течение одной недели. Продолжительность лечения не должна превышать 3 недели.

При передозировке чаще всего усиливаются побочные эффекты, развивается нейтропения (обратимая). В качестве терапии назначают гемодиализ, вводят колониестимулирующие факторы.

При сочетании лекарства с пробенецидом или другими препаратами, угнетающими почечную канальцевую секрецию, снижается клиренс Ганцикловира и удлиняется период его полувыведения.

Прием препарата с зидовудином повышает вероятность развития нейтропении.

Имипенем и Циластатин повышают вероятность развития судорог.


Одновременное применение данного вещества и пентамидина, винкристина, адриамицина, триметоприма и сульфаниламидов, дапсона, фторцитозина, винбластина, амфотерицина В повышает токсичность препаратов.

По рецепту.

Особую осторожность следует соблюдать во время лечения пациентов с почечной недостаточностью. В зависимости от скорости клиренса креатинина следует использовать различную дозировку.

Во время лечения рекомендуется периодически производить контроль периферической картины крови и работы почек.

Крайне не рекомендуется (применение допустимо в редких случаях) сочетание лекарства с дапсоном, фторцитозином, винбластином, пентамидином, винкристином, адриамицином, амфотерицитом В.

Данное вещество вводят только внутривенно. Подкожные и внутримышечные инъекции сильно раздражают ткани.

Введение больших дозировок лекарства подавляет сперматогенез у мужчин и влияет на фертильность женщин. Во время прохождения курса препарата необходимо использовать надежные методы контрацепции. Мужчинам не рекомендуется заводить детей в течение 3 месяцев после окончания курса.

Детям, не достигшим 12-летнего возраста, лекарство лучше не назначать.

Распространенные аналоги препарата: Цимевен, Зирган.

Отзывы о Ганцикловире хорошие. Побочные эффекты проявляются нечасто. Пациенты отмечают высокую эффективность лекарства. Некоторых не устраивает его высокая стоимость.

Купить лиофилизат для внутривенного введения Цимевен можно за 1600-1800 рублей, флакон емкостью 10 мл. Указать приблизительную цену таблеток Ганцикловир на данный момент невозможно. Стоимость глазного геля Зирган, 0,15% составляет около 900 рублей за 5 г тюбик.

Ганцикловир – препарат с противовирусным действием, применяемый при лечении цитомегаловирусной инфекции.

Ганцикловир выпускают в форме порошка лиофилизированного для приготовления раствора для инфузий: пористой массы белого с желтоватым оттенком или белого цвета, гигроскопичной, уплотненной в таблетку (во флаконах по 500 мг, 1 или 40 флаконов в картонной пачке).

В состав 1 флакона входит:

  • Активное вещество: ганцикловир (в виде ганцикловира натрия) – 500 мг;
  • Вспомогательные компоненты: гидроксид натрия – до рН 10,8-11,4.

Противопоказания

  • Беременность и период лактации (кормления грудью);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к валганцикловиру, ацикловиру и валацикловиру.

Способ применения и дозировка

Лечение ЦМВ инфекции у взрослых:

  • Начальная терапия: инфузия в дозе 5 мг/кг в течение часа при постоянной скорости, через каждые 12 часов (суточная доза – 10 мг/кг). Продолжительность курса – 2-3 недели;
  • Поддерживающая терапия: больным с иммунодефицитами при риске рецидива ЦМВ ретинита внутривенную инфузию вводят ежедневно в дозе 6 мг/кг в течение 5 дней или по 5 мг/кг в течение 7 дней;
  • Терапия прогрессии болезни: больным со СПИДом может быть назначено бессрочное лечение, однако, даже при продолжительном применении препарата существует вероятность прогрессии ретинита. Пациентам, у которых во время поддерживающей терапии или из-за отмены препарата прогрессирует ретинит, допустимо назначение начальной терапии ганцикловиром.

Для профилактики ЦМВ инфекции:

  • Начальная терапия: инфузия по 5 мг/кг через каждые 12 часов (10 мг/кг в день) в течение 1-2 недель;
  • Поддерживающая терапия: внутривенную инфузию вводят ежедневно в дозе 6 мг/кг в течение 5 дней или по 5 мг/кг в течение 7 дней.

Больным с почечной недостаточностью во время применения Ганцикловира нужно тщательно контролировать уровень креатинина сыворотки.

Пациентам пожилого возраста препарат нужно назначать, учитывая функциональное состояние почек.

Опыт применения Ганцикловира у детей до 12 лет ограничен. Побочные действия, развивающиеся во время терапии, схожи с наблюдаемыми у взрослых. Из-за вероятности возникновения токсического действия на репродуктивную систему и отдаленной канцерогенности, во время лечения следует соблюдать чрезвычайную осторожность, соотнося преимущества лечения с возможным риском. Ганцикловир противопоказан при неонатальной и врожденной ЦМВ инфекции.

Для снижения тяжести нейтропении или другой цитопении нужно уменьшить суточную дозу ганцикловира. Как правило, количество клеток нормализуется через 3-7 дней после снижения дозы или отмены терапии. При бесспорных признаках восстановления костного мозга под тщательным контролем числа белых кровяных телец возможно постепенное увеличение дозы препарата.

При значительном уменьшении числа кровяных телец во время лечения необходимо приостановить основную терапию и/или назначить лечение гемопоэтическими ростовыми факторами.

Для приготовления раствора Ганцикловира лиофилизированный порошок нужно растворить в 10 мл стерильной воды для инъекций. Бактериостатическую воду для инъекций с содержанием парабенов (парагидроксибензоатов) использовать нельзя.

Приготовленный во флаконе раствор в течение 12 часов сохраняет устойчивость при комнатной температуре. Хранить в холодильнике раствор запрещается.

Перед введением разовую дозу Ганцикловира следует добавить в базовый инфузионный раствор (5% водный раствор декстрозы, 0,9% раствор хлорида натрия, раствор Рингер-лактата или Рингера).

Применять препарат в концентрации больше 10 мг/мл не рекомендуется.

Ганцикловир не следует смешивать с другими препаратами, вводимыми внутривенно.

Наиболее частыми гематологическими побочными действиями, возникающими во время лечения, являются нейтропения, тромбоцитопения и анемия.

У пациентов после трансплантации солидных органов и ВИЧ-инфицированных больных при применении Ганцикловира могут возникать нарушения со стороны некоторых систем организма:

  • Кровеносная и лимфатическая система: очень часто – анемия, нейтропения; часто – панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто – подавление деятельности костного мозга;
  • Инвазии и инфекции: часто – сепсис (виремия, бактериемия), гиподермит, кандидоз, инфекции мочевыводящих путей;
  • Питание и обмен веществ: часто – анорексия, снижение аппетита;
  • Иммунная система: нечасто – анафилактические реакции;
  • Психические расстройства: часто – патологическое мышление, беспокойство, депрессия, спутанность сознания; нечасто – психотические расстройства, возбуждение;
  • Нервная система: часто – бессонница, головная боль, гипестезия, дисгевзия, периферическая нейропатия, парестезия, судороги, головокружение (кроме вертиго); нечасто – тремор;
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – гипотензия, аритмия;
  • Органы дыхания: очень часто – одышка; часто – кашель;
  • Органы чувств: часто – боли в ухе, плавающее помутнение стекловидного тела, отслоение сетчатки, макулярный отек, боли в глазном яблоке; нечасто – конъюнктивит, нарушение зрения, снижение слуха;
  • Мочеполовая система: часто – нарушение функции почек, уменьшение клиренса креатинина почек; нечасто – почечная недостаточность, гематурия, мужское бесплодие;
  • Опорно-двигательная система: часто – артралгия, миалгия, боль в пояснице, мышечные судороги;
  • Пищеварительная система: очень часто – диарея; часто – боли в верхней части живота, рвота, тошнота, боли в животе, запор, дисфагия, метеоризм, диспепсия; нечасто – язвенный стоматит, вздутие живота, панкреатит;
  • Желчевыводящие пути и печень: часто – увеличение щелочной фосфатазы крови, нарушение функции печени, увеличение аспартатаминотрансферазы (АСТ); нечасто – увеличение аланинаминотрансферазы (АЛТ);
  • Подкожно-жировая клетчатка и кожа: часто – зуд, ночная потливость, дерматит; нечасто – крапивница, алопеция, сухость кожи;
  • Лабораторные показатели: часто – снижение веса, увеличение креатинина в крови;
  • Реакции в месте введения и общие расстройства: часто – недомогание, утомляемость, озноб, пирексия, боль, боль за грудиной, слабость, реакция в месте введения.

Ганцикловир можно применять только для внутривенного введения, предпочтительно через пластиковую канюлю, в вену с адекватным кровотоком.

Вводить внутривенно быстро или струйно препарат нельзя. Подкожное или внутримышечное введение Ганцикловира может привести к сильному раздражению тканей из-за высокого pH раствора.

Превышать рекомендованную дозировку, скорость или частоту инфузии не следует.

Перед началом лечения нужно информировать беременных о вероятном риске для плода, поскольку препарат обладает потенциальным канцерогенным и тератогенным действием и может вызвать злокачественные новообразования и врожденные пороки развития.

Ганцикловир может стойко или временно угнетать сперматогенез. Во время терапии женщинам детородного возраста рекомендуется использовать надежные методы контрацепции, мужчинам – использовать барьерный метод контрацепции на время применения препарата и спустя минимум 90 дней после окончания лечения.

Из-за вероятной отдаленной канцерогенности и токсического действия на репродуктивную систему следует проявлять чрезвычайную осторожность при назначении Ганцикловира детям и подросткам. Перед назначением препарата нужно соотнести преимущества лечения с возможным риском.

У получающих Ганцикловир больных наблюдались случаи выраженной лейкопении, нейтропении, панцитопении, анемии, тромбоцитопении, миелосупрессии и апластической анемии. Начинать лечение не следует при абсолютном числе:

  • Нейтрофилы – меньше 500 клеток в 0,00001 дл.;
  • Тромбоциты – меньше 25000 клеток в 0,00001 дл.;
  • Гемоглобин – меньше 8 г/дл.

Ганцикловир нужно применять с осторожностью больным, у которых ранее наблюдалась цитопения или связанная с приемом лекарственных средств цитопения в анамнезе, а также пациентам, получавшим радиотерапию.

Во время лечения рекомендуется проводить полный анализ крови, включая число тромбоцитов. Чаще гематологический мониторинг следует делать больным с нарушением функции почек.

У пациентов с тяжелой нейтропенией, лейкопенией, тромбоцитопенией и/или анемией рекомендовано проведение лечения гемопоэтическими ростовыми факторами либо временное прерывание терапии.

Влияние Ганцикловира на способность управлять потенциально опасными механизмами или транспортными средствами не изучалось, однако нужно соблюдать осторожность в случае развития во время лечения судорожных припадков, сонливости, головокружения, атаксии и спутанности сознания.

При одновременном применении Ганцикловира с другими препаратами возможно:

  • Имипенем-циластатин – возникновение судорог;
  • Пробенецид – снижение почечного клиренса ганцикловира;
  • Зидовудин – увеличивает AUC зидовудина и уменьшает концентрацию ганцикловира;
  • Диданозин – увеличение его концентрации в плазме крови;
  • Микофенолата мофетил (ММФ) – повышение концентрации фенолового глюкуронида микофеноловой кислоты (ГМФК) и Ганцикловира;
  • Триметоприм – увеличение риска развития токсичности;
  • Зальцитабин – возникновение периферической нейропатии.

Усиление токсичности возможно при одновременном применении Ганцикловира с препаратами, подавляющими репликацию быстро делящихся клеточных популяций: амфотерицин В, пентамидин, дапсон, винкристин, флуцитозин, адриамицин, винбластин, триметоприм/сульфа комбинации, гидроксикарбамид и нуклеозидные аналоги.

Одновременный прием Ганцикловира с препаратами, обладающими нефротоксичным или миелосупрессивным эффектами, может привести к развитию аддитивной токсичности.

Аналогами Ганцикловира являются: Зирган, Цимевен.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Отпускается по рецепту.

Ганцикловир – противовирусный препарат, применяемый для профилактики и терапии острых вирусных инфекций.

Действующее вещество препарата – ганцикловир натрия является синтетическим аналогом гуанина. Попадая внутрь клеток под воздействием деоксигуанозинкиназы, метаболизируется сначала в монофосфат, а затем в активную форму ганцикловира трифосфата, которая, встраиваясь в структуру ДНК, синтезирует вирусную ДНК. Впоследствии трифосфат ганцикловира подавляет синтез и ингибирует элонгации цепи ДНК, что приводит к ее уничтожению.

Ганцикловир выпускают во флаконах по 0,5 г в виде лиофилизированного порошка. Один флакон медикамента содержит 0,546 г ганцикловира натрия (что аналогично 0,5 г основанию ганцикловира).

Аналогами Ганцикловира по действующему веществу являются Зирган и Цимевен.

Препарат Ганцикловир, по инструкции, применяют в случаях профилактики и лечения цитомегаловирусной инфекции, а также при цитомегаловирусном ретините и герпетических инфекциях.

Ганцикловир, по инструкции, противопоказан при:

  • Нейтропении;
  • Тромбоцитопении;
  • Выраженном нарушении функции почек;
  • Врожденной и неонатальной цитомегаловирусной инфекции;
  • Беременности и в период лактации;
  • Повышенной чувствительности к Ганцикловиру или ацикловиру.

Ганцикловир, по инструкции, применяют внутривенно (в виде раствора), для чего препарат растворяют в воде для инъекций со средней суточной дозой от 5 до 10 мг на один кг массы тела. Курс лечения составляет три или четыре недели в зависимости от клинических показателей и индивидуальной схемы лечения.

При приеме медикамента внутрь средняя доза составляет 1 г трижды в сутки или 0,5 г шесть раз в день.

Ганцикловир, по инструкции, не следует применять параллельно с пробенецидом и прочими медикаментами, которые угнетают почечную реабсорбцию и канальцевую секрецию, так как это приводит к снижению клиренса Ганцикловира и увеличивает период его полувыведения.

Применение медикамента совместно с:

  • Имипенемом и циластатином – может привести к генерализованным судорогам;
  • Зидовудином – увеличивается риск развития нейтропении;
  • Винбластином, амфотерицином В, дапсоном, винкристином, адриамицином, пентамидином, комбинациями триметоприма с сульфаниламидами, фторцитозином – приводит к возможному развитию аддитивной токсичности.

Ганцикловир приводит к развитию осложнений со стороны различных систем организма не часто. В случае передозировки медикамент может вызвать:

  • Нейтропению, анемию, тромбоцитопению и эозинофилию (система кроветворения);
  • Кошмарные сновидения, кому, головокружения, атаксию, судорожные припадки, спутанность сознания, нервозность, бессонницу, головную боль, психозы и парестезию (центральная нервная система);
  • Боль в животе, анорексию, тошноту, диарею, рвоту, изменения лабораторных показателей функции печени, сухость во рту и метеоризм (пищеварительная система);
  • Гипотензию, аритмию и артериальную гипертензию (сердечно-сосудистая система);
  • Повышение креатинина в плазме крови, гематурию и увеличение азота мочевины в крови (мочевыделительная система).

Также Ганцикловир может вызывать лихорадку, кожную сыпь, крапивницу, зуд, флебит и воспаление в месте инъекции, гипогликемию, алопецию и диспноэ.

В соответствии с инструкцией, Ганцикловир необходимо хранить в недоступном для детей и защищенном от попадания света сухом месте, при комнатной температуре до 25°C.

Например:

карсилпеченьбронхит

Аналоги ГАНЦИКЛОВИР

НОВИРИН ЦИКЛОФЕРОН ЛАФЕРОБИОН Кагоцел ИММУНОФЛАЗИД ЭРГОФЕРОН ЦИТОВИР-3 ИНГАВИРИН АЛЛОКИН-АЛЬФА ЭНГИСТОЛ ПАНАВИР ПРОТЕФЛАЗИД ДЕРИНАТ ЛАВОМАКС АЦИКЛОВИР Все аналоги

Вопросы и ответы

Противовирусные препараты для профилактики гриппа и простуды Изопринозин купить

Блоги

Выбираем противовирусные свечи для лечения простуды у ребенка Таблетки, сироп или свечи, чем лечить простуду у ребенка? Применение оксолиновой мази

Статьи на тему «Противовирусные»

Противовирусные препараты, применяемые при респираторных инфекциях Противовирусные препараты могут провоцировать появление более опасных форм вируса Ученые создали необычные противовирусные средства Противовирусные хирургические перчатки G-VIR для снижения риска заражения вирусами с оболочкой Противовирусные средства не защищают мозг Вакцина от мексиканского гриппа будет через полгода, а пока рекомендованы противовирусные препараты С сентября по октябрь цены на противовирусные препараты в российских аптеках выросли почти на 5,6 проц

n / a

рейтинг

отзывов 0


Купить ГАНЦИКЛОВИР в аптеке:

от 555 грн

Цены на ГАНЦИКЛОВИР

(5 предложений)

Фармакокинетика После однократной внутривенной одночасовой инфузии 5 мг/кг ганцикловира ВИЧ +/ЦМВ+ пациентам площадь под фармакокинетической кривой (AUC0-24) составляла от 21,4 ±3,1 до 26,0 ±6,06 мкг×час/мл. Максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) была в диапазоне от 8,27±1,02 до 9,03±1,42 мкг/мл.

Объем распределения ганцикловира после внутривенного введения коррелирует с массой тела и в равновесной концентрации составляет от 0,536±0,078 до 0,870±0,116 л/кг. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости через 0,25-5,67 часа после внутривенного введения ганцикловира в дозе 2,5 мг/кг через каждые 8 или 12 часов составляет 24-67 % от концентраций в плазме и равна 0,50-0,68 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 1-2 % при концентрации ганцикловира от 0,5 до 51 мкг/мл.
Внутриглазная концентрация ганцикловира после внутривенного введения составляет от 40 до 200 % от плазменной концентрации. Средние концентрации ганцикловира после внутривенных индукционных и поддерживающих доз составляют 1,15 и 1,0 мкг/мл соответственно. Период полувыведения ганцикловира из глаза значительно больше, чем из плазмы (13,3-18,8 часов).
При внутривенном введении в диапазоне концентраций 1,6-5,0 мг/кг фармакокинетика ганцикловира имеет линейный характер. Основной путь элиминации ганцикловира состоит в почечной экскреции неизмененного препарата посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. У пациентов с нормальной почечной функцией 89,6±5,0 % введенного внутривенно ганцикловира обнаруживается в неизмененном виде в моче. У лиц с нормальной функцией почек системный клиренс находится в диапазоне от 2,64±0,38 мл/мин/кг до 4,52±2,79 мл/мин/кг, а почечный клиренс – от 2,57±0,69 до 3,48±0,68 мл/мин/кг, что соответствует 90-101% введенного ганцикловира. Период полувыведения у лиц без почечной недостаточности колеблется от 2,73±1,29 до 3,98±1,78 часа.

Показания к применению Препарат Ганцикловир применяется:

— Для лечения угрожающей жизни или зрению манифестной ЦМВ инфекции у лиц с иммунодефицитами, включая СПИД, ятрогенный иммунодефицит, связанный с трансплантацией органов или химиотерапией новообразований.
— С целью профилактики манифестной ЦМВ инфекции у больных, получающих иммуносупрессивную терапию после трансплантации органов.

Способ применения:Взрослые Лечение ЦМВ инфекции препаратом Ганцикловир:

Начальная терапия: инфузия 5 мг/кг при постоянной скорости в течение часа, через каждые 12 часов (10 мг/кг/сутки) на протяжении 14-21 суток.
Поддерживающая терапия: может назначаться пациентам с иммунодефицитами при риске рецидива ЦМВ ретинита. Внутривенная инфузия 6 мг/кг ежедневно на протяжении 5 дней в неделю или 5 мг/кг ежедневно на протяжении 7 дней в неделю.
Терапия прогрессии болезни: пациентам со СПИДом может быть назначена бессрочная терапия ганцикловиром, однако, даже при длительной поддерживающей терапии существует вероятность прогрессии ретинита. Пациентам с прогрессией ретинита, возникшей во время поддерживающей терапии ганцикловиром или по причине отмены препарата, допускается назначение начальной терапии ганцикловиром.
Профилактика ЦМВ инфекции
Начальная терапия: инфузия 5 мг/кг через каждые 12 часов (10 мг/кг/сутки) на протяжении 7-14 суток.
Поддерживающая терапия: инфузия 6 мг/кг ежедневно на протяжении 5 дней в неделю или 5 мг/кг ежедневно на протяжении 7 дней в неделю.
Особые указания по дозированию
Пациенты с почечной недостаточностью
Следует тщательно контролировать уровень креатинина сыворотки или клиренс креатинина. тела
Пожилые пациенты
Испытаний эффективности и безопасности ганцикловира на пожилых пациентах не проводилось. Поскольку у лиц старческого возраста функция почек нередко снижена, ганцикловир следует назначать строго с учетом функции почек.

Дети Опыт применения ганцикловира у детей младше 12 лет ограничен. Побочные реакции сходны с наблюдаемыми у взрослых. Из-за вероятности отдаленной канцерогенности и токсического действия на репродуктивную систему, следует проявлять чрезвычайную осторожность. Преимущества лечения должны превосходить возможный риск. Ганцикловир противопоказан для лечения врожденной и неонатальной ЦМВ инфекции.

Снижение дозы
Для уменьшения тяжести нейтропении или другой цитопении следует снизить суточную дозу ганцикловира. Обычно количество клеток приходит в норму через 3-7 дней после отмены препарата или уменьшения дозы. При явных признаках восстановления костного мозга допустимо постепенное увеличение дозы ганцикловира с тщательным контролем числа белых кровяных телец.
При значительном снижении числа кровяных телец во время терапии ганцикловиром следует назначить лечение гемопоэтическими ростовыми факторами и/или приостановить основную терапию.
Методика приготовления раствора Ганцикловира 
1. Лиофилизированный порошок ганцикловира растворяют, вводя во флакон 10 мл стерильной воды для инъекций. Нельзя использовать бактериостатическую воду для инъекций, содержащую парабены (парагидроксибензоаты), поскольку они несовместимы со стерильным порошком ганцикловира и могут вызвать выпадение осадка.
2. Встряхнуть флакон, чтобы растворить препарат.
3. Осмотреть приготовленный раствор на предмет наличия механических примесей.
4. Приготовленный раствор во флаконе устойчив при комнатной температуре в течение 12 часов. Нельзя ставить раствор в холодильник.
Подготовка и введение инфузионного раствора
Из флакона с ганцикловиром (концентрация 50 мг/мл) набирают рассчитанную (с учетом
массы тела больного и показаний) дозу препарата и добавляют в базовый инфузионный раствор (0,9 % раствор хлорида натрия, 5 % водный раствор декстрозы, раствор Рингера или Рингер-лактата).
Вводить ганцикловир в концентрации более 10 мг/мл не рекомендуется.
Ганцикловир нельзя смешивать с другими внутривенно вводимыми препаратами.
Поскольку ганцикловир разводится небактериостатической стерильной водой, для уменьшения риска бактериального обсеменения инфузионный раствор нужно использовать как можно скорее в пределах 24 часов после приготовления.
Инфузионный раствор хранят в холодильнике. Не рекомендуется замораживать раствор.
Предостережения
Ганцикловир применяется только для внутривенного введения, предпочтительно через пластиковую канюлю, в вену с адекватным кровотоком.
Препарат нельзя вводить внутривенно быстро или струйно!
Внутримышечное или подкожное введение может привести к сильному раздражению тканей из-за высокого pH (~11) раствора ганцикловира.
Не следует превышать рекомендованную дозировку, частоту или скорость инфузии препарата.

Побочные действия: Наиболее частыми гематологическими побочными реакциями при лечении Ганцикловиром являются нейтропения, анемия и тромбоцитопения.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1% — < 10%), нечасто (≥ 0,1% — < 1%), редко (≥ 0,01 % — < 0,1%), очень редко (< 0,01%).
Данные побочные реакции имеют место у ВИЧ-инфицированных пациентов и у пациентов после трансплантации солидных органов.
Инфекции и инвазии: часто – сепсис (бактериемия, виремия), гиподермит, инфекция мочевыводящих путей, кандидоз.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: очень часто – нейтропения, анемия; часто – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения; нечасто – подавление деятельности костного мозга.
Со стороны иммунитета: нечасто – анафилактическая реакция.
Со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, анорексия.
Психические расстройства: часто – депрессия, беспокойство, спутанность сознания, патологическое мышление; нечасто – возбуждение, психотическое расстройство.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, бессонница, дисгевзия, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, судороги, головокружение (за исключением вертиго); нечасто – тремор.
Со стороны органов чувств: часто – макулярный отек, отслоение сетчатки, плавающее помутнение стекловидного тела, боли в глазном яблоке, боли в ухе; нечасто – нарушение зрения, конъюнктивит, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – аритмия, гипотензия.
Со стороны органов дыхания: очень часто – одышка; часто – кашель.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея; часто – тошнота, рвота, боли в животе, боли в верхней части живота, запор, метеоризм, дисфагия, диспепсия; нечасто – вздутие живота, язвенный стоматит, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – нарушение функции печени, увеличение щелочной фосфатазы крови, увеличение АСТ; нечасто – увеличение АЛТ.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто – дерматит, ночная потливость, зуд; нечасто – алопеция, крапивница, сухость кожи.
Со стороны опорно-двигательной системы: часто – боль в пояснице, миалгия, артралгия, мышечные судороги.
Со стороны мочеполовой системы: часто – уменьшение клиренса креатинина почек, нарушение функции почек; нечасто – гематурия, почечная недостаточность, мужское бесплодие.
Общие расстройства и реакция в месте введения: часто – утомляемость, пирексия, озноб, боль, боль за грудиной, недомогание, слабость, реакция в месте введения.
Со стороны лабораторных показателей: часто – увеличение креатинина в крови, снижение веса.

Противопоказания: Противопоказаниями к применению препарата Ганцикловир являются:

— Гиперчувствительность к ганцикловиру, валганцикловиру или любому другому компоненту препарата.
— Из-за сходства химической структуры ганцикловира, ацикловира и валацикловира между этими препаратами возможны реакции перекрестной гиперчувствительности. Поэтому, ганцикловир противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к ацикловиру и валацикловиру.
— Беременность и период кормления грудью.

Беременность: Безопасность применения Ганцикловира при беременности не изучалась.

Ганцикловир легко проникает через человеческую плаценту. На основании фармакологического механизма действия и проявления репродуктивной токсичности ганцикловира в испытаниях на животных, существует теоретический риск развития тератогенности у человека. Поэтому ганцикловир не следует применять женщинам во время беременности.
Во время лечения ганцикловиром следует рекомендовать женщинам детородного возраста использовать надежные методы контрацепции. Мужчинам рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции во время лечения и не менее 90 дней после его окончания.
Данные о выведении ганцикловира в грудное молоко отсутствуют, однако нельзя исключить, что ганцикловир может выводиться с молоком и вызывать серьезные нежелательные реакции у грудного ребенка. Поэтому необходимо прекратить кормление грудью на время лечения ганциколовиром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Имипенем-циластатин. У пациентов, одновременно получавших ганцикловир и имипенем/циластатин, наблюдались судороги. Данные препараты следует назначать в комбинации с ганцикловиром только в том случае, если возможные преимущества превышают риск.

Пробенецид. Пробенецид конкурирует с ганцикловиром за канальцевую секрецию, в результате чего, при одновременном приеме данных препаратов наблюдалось уменьшение почечного клиренса ганцикловира. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов, принимающих пробенецид и ганцикловир, из-за возможного появления симптомов токсичности последнего.
Зидовудин. Одновременный прием зидовудина и перорального ганцикловира приводил к небольшому (17%), но статистически значимому увеличению AUC зидовудина. Также наблюдалась тенденция к уменьшению концентрации ганцикловира (статистически незначимые значения). Учитывая то, что как ганцикловир, так и зидовудин могут вызывать нейтропению и анемию, возможна непереносимость одновременного приема этих препаратов в стандартных рекомендованных дозах у некоторых пациентов.
Диданозин. При одновременном применении диданозина и внутривенном или пероральном введении ганцикловира концентрации диданозина в плазме стойко повышаются. При внутривенном введении ганцикловира в дозах 5-10 мг/кг в сутки AUC диданозина увеличивалась на 38-67%. Данное увеличение AUC может быть вызвано либо повышенной биодоступностью, либо уменьшением скорости метаболизма. Изменение концентраций ганцикловира при этом не было клинически значимым. Однако, с учетом повышения плазменных концентраций диданозина в присутствии ганцикловира, больных следует тщательно наблюдать на предмет токсичности диданозина.
Микофенолата мофетил (ММФ). Поскольку фармакокинетика как ганцикловира, так и ММФ меняется при нарушении функции почек, одновременное назначение этих препаратов, потенциально конкурирующих при канальцевой секреции, может приводить к повышению концентрации ганцикловира и фенольного глюкуронида микофенольной кислоты. Существенного изменения фармакокинетики микофеноловой кислоты не ожидается, корректировать дозу микофенолата мофетила не требуется. У больных с нарушением функции почек, которые одновременно получают ганцикловир и ММФ, необходимо соблюдать рекомендации по дозированию ганцикловира и проводить тщательное наблюдение.
Зальцитабин. Одновременный прием зальцитабина и перорального ганцикловира не приводит к клинически значимым изменениям фармакокинетических параметров. Оба препарата способны вызывать периферическую нейропатию, поэтому следует проводить тщательное наблюдение пациентов, для исключения данных осложнений.
Ставудин. При одновременном применении ставудина и перорального ганцикловира статистически значимые изменения фармакокинетических параметров не наблюдались.
Триметоприм. При одновременном применении триметоприма и перорального ганцикловира статистически значимые изменения фармакокинетических параметров не наблюдались. Тем не менее, существует риск развития токсичности, поскольку оба препарата вызывают миелосупрессию. Поэтому совместное применение триметоприма и ганцикловира допустимо только в том случае, если возможные преимущества превышают риск.
Другие противоретровирусные препараты. В клинически значимых концентрациях маловероятно развитие синергетического или антагонистического воздействия на подавление ВИЧ в присутствии ганцикловира или ЦМВ в присутствии любого противоретровирусного препарата. Метаболические взаимодействия, например, с ингибиторами протеаз и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы маловероятны, т.к. P450 не участвует в метаболизме ганцикловира.
Другие возможные лекарственные взаимодействия. Возможно усиление токсичности при назначении ганцикловира одновременно, а также до или после препаратов, подавляющих репликацию быстро делящихся клеточных популяций (клетки костного мозга, яичек, зародышевый слой кожи и слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта). Примерами таких препаратов являются: дапсон, пентамидин, флуцитозин, винкристин, винбластин, адриамицин, амфотерицин В, триметоприм/сульфа комбинации, нуклеозидные аналоги и гидроксикарбамид).
Поскольку ганцикловир выводится через почки, токсичность может увеличить одновременный прием ганцикловира с препаратами, снижающими клиренс ганцикловира и, тем самым, увеличивающими его экспозицию. Почечный клиренс ганцикловира может быть снижен двумя механизмами: нефротоксичностью, вызванной такими препаратами, как цидофовир и фоскарнет, а также конкурентным ингибированием активной канальцевой секреции в почках, например, другими нуклеозидными аналогами.
Следовательно, эти препараты следует назначать одновременно с ганцикловиром только в том случае, если потенциальные преимущества превышают возможный риск.

Передозировка: При передозировке препаратом Ганцикловир в некоторых случаях никаких нежелательных явлений не возникало. В большинстве случаев отмечается одно или несколько из следующих нежелательных явлений:

— Гематологическая токсичность — панцитопения, миелосупрессия, аплазия костного мозга, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения.
— Гепатотоксичность – гепатит, нарушение функции печени.
— Нефротоксичность — нарастание гематурии у пациента с уже имеющимся поражением почек, острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина.
— Гастроинтестинальная токсичность — боли в животе, диарея, рвота.
— Нейротоксичность: генерализованный тремор, судороги.
Кроме того, одному взрослому пациенту интравитреально был введен избыточный объем
раствора ганцикловира для внутривенного введения, после чего у него развилась временная потеря зрения и окклюзия центральной артерии сетчатки вследствие повышения внутриглазного давления, вызванного введенным объемом жидкости.
Для снижения концентрации ганцикловира в плазме при передозировке можно применять гемодиализ и гидратацию. У больных с тяжелой лейкопенией, нейтропенией, анемией и/или тромбоцитопенией рекомендуется проводить лечение гемопоэтическими ростовыми факторами.

Условия хранения: В защищенном от света месте при температуре не выше 25 C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска: По 500 мг во флаконы. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: 40 флаконов с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в групповую тару.

Состав:1 флакон Ганцикловир содержит активное вещество: ганцикловир (в виде ганцикловира натрия) – 500 мг; вспомогательные вещества: натрия гидроксид – до рН 10,8 – 11,4.

Дополнительно: Перед началом терапии Ганцикловиром необходимо информировать пациента о потенциальном риске для плода. Ганцикловир обладает потенциальным тератогенным и канцерогенным действием, может вызывать врожденные пороки развития и злокачественные новообразования. Ганцикловир может временно или стойко угнетать сперматогенез. Во время лечения ганцикловиром следует рекомендовать женщинам детородного возраста использовать надежные методы контрацепции. Мужчинам рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции во время лечения и не менее 90 дней после его окончания.

Из-за вероятности отдаленной канцерогенности и токсического действия на репродуктивную систему, следует проявлять чрезвычайную осторожность при назначении ганцикловира детям и подросткам. Преимущества лечения должны превосходить возможный риск.
У больных, получающих ганцикловир, наблюдались случаи выраженной лейкопении, нейтропении, анемии, тромбоцитопении, панцитопении, миелосупрессии и апластической анемии. Не следует начинать лечение препаратом при абсолютном числе нейтрофилов менее 500 клеток в 1 мкл или тромбоцитов – менее 25000 клеток в 1 мкл или при гемоглобине менее 8 г/дл.
Ганцикловир следует применять с осторожностью у пациентов с ранее наблюдавшейся цитопенией или связанной с приемом лекарственных средств цитопенией в анамнезе, а также у пациентов, получавших радиотерапию.
Рекомендуется проводить полный анализ крови, включая число тромбоцитов во время лечения. Более частый гематологический мониторинг оправдан у пациентов с нарушением функции почек. У больных с тяжелой лейкопенией, нейтропенией, анемией и/или тромбоцитопенией рекомендуется проводить лечение гемопоэтическими ростовыми факторами и/или временно прервать терапию препаратом.
При нарушении функции почек рекомендуется проводить коррекцию дозы препарата в зависимости от клиренса креатинина.
Одновременный прием ганцикловира и диданозина, препаратов, обладающих миелосупрессивным или нефротоксичным эффектами, может привести к развитию аддитивной токсичности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Влияние ганцикловира на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами не изучалось. При приеме ганцикловира могут возникнуть судорожные припадки, сонливость, головокружение, атаксия, спутанность сознания. При развитии данных симптомов следует отказаться от управления транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Противовирусные препаратыСПИДЦитомегаловирусная инфекция

Нет отзывов


Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий