Пилотимол глазные капли


Клинико-фармакологическая группа

Противоглаукомный препарат


Капли глазные в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.1 мг, натрия цитрат д/и — 5.79 мг, лимонная кислота — 1.12 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 0.1 мг, вода д/и — до 1 мл.

5 мл — флакон-капельницы полимерные (1) — пачки картонные.

Пилотимол МИНИ

Капли глазные в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

1 мл
пилокарпина гидрохлорид 10 мг
тимолол (в форме малеата) 5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.1 мг, натрия цитрат — 5.79 мг, лимонная кислота — 1.12 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 0.1 мг, натрия хлорид — 4 мг, вода д/и — до 1 мл.

5 мл — флакон-капельницы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, содержит два активных вещества.

Пилокарпин — холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. Действие пилокарпина продолжается от 4 до 14 ч.

Тимолол — бета-адреноблокатор, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1- и β2-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола — β2-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов.

Гипотензивное действие тимолола начинается через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.

При комбинации в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга (синергизм).


Фармакокинетика

Всасывание

Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигается через 30 мин. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч.

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза.

Распределение


Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок пилокарпин не проникает в системный кровоток.

Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.

Метаболизм

Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней.

Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 пилокарпина из глаза равен 1.5-2.5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.

Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 тимолола составляет 4 ч.

Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.

Фармакокинетика в особых клинических случаях


У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Показания

— первичная открытоугольная глаукома;

— вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);

— закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);

— повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств.

Противопоказания

— выраженная дистрофия роговицы;

— ирит;

— иридоциклит;

— бронхиальная астма;

— синусовая брадикардия (ЧСС

Торговое название: Пилотимол®

Описание: Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакологическая группа: Противоглаукомное средство (м-холиномиметик + бета-адреноблокатор)

ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Глазные капли Пилотимол® содержат два активных вещества. Пилокарпин является холинергическим средством, стимулирующим м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 до 14 часов. Тимолол является бета-адреноблокатором, предотвращающим связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета-1 и бета-2 адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола — бета-2 адренорецепторы в ресничном теле.

Фармакокинетика Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 минут. Пилокарпин связывается во многих глазных тканях. Это продлевает период полувыведения из глаза, который продолжается от 1,5 до 2,5 часов. Однако, эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.

Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней. Сопутствующее назначение тимолола, который уменьшает образование внутриглазной жидкости — ослабление скорости элиминации пилокарпина.
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. Выведение метаболитов — почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его Сmax в плазме взрослых.

Показания к применению
Первичная открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательствах.

Противопоказания
Бронхиальная астма, синусовая брадикардия (50 и менее ударов в минуту), AV блокада II-III ст., декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, выраженная дистрофия роговицы, ирит, иридоциклит, ринит, повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, хроническая обструктивная болезнь легких, детский возраст.

С осторожностью
Отслойкой сетчатки, цереброваскулярные нарушения, сахарный диабет, тиреотоксикоз, перед операциями под общей анестезией, гипогликемия, пероральный прием бета-адреноблокаторов.

Беременность и лактация:
При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы
Препарат закапывают в пораженный глаз по 1 капле — 2 раза в сутки. Оценка терапии должна включать в себя измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 недели после начала лечения.

Побочное действие
Местные реакции: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, снижение остроты зрения при недостаточном освещении, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко — диплопия.
При длительном применении — помутнение хрусталика, синдром «сухих глаз», повышенное потоотделение, астения, спутанность сознания.
Системные реакции: ригидность радужки, киста радужки, отслоение сетчатки, парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение артериального давления, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца; головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, мышечная слабость, нарушение половых функций, снижение потенции, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, депрессия; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (в т.ч. крапивница).

Передозировка
Наиболее частые симптомы, вызванные передозировкой бета-дреноблокаторов -брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
Лечение передозировки главным образом симптоматическое. Атропин может использоваться как антидот пилокарпина. Изопреналин можно вводить внутривенно для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин — для лечения артериальной гипотензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При взаимодействии с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами -возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия.
Препараты, нарушающие депонирование катехоламинов (резерпин) способствует развитию артериальной гипотензии (в том числе ортостатической), брадикардии и головокружения.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.

Особые указания
Пред началом лечения Пилотимол® накануне отменяют другие противоглаукомные лекарственные средства. Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток. При длительном назначении возможно развитие резистентности. Глазные капли Пилотимол® содержат в качестве консервант бензалконий хлорид и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут.
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при проведении работ при плохом освещении.

Форма выпуска
Капли глазные.
5 мл во флаконах полимерных с пробками-капельницами и навинчиваемыми колпачками (флакон-капельница полимерная).
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре от +2 до + 15 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.


Пилотимол является противоглаукомным средством, которое предназначено для снижения давления внутри глаз.

Лечебное воздействие в данном средстве оказывают 2 компонента: пилокарпин и тимолол. Пилокарпин является холинергическим средством, которое при попадании в орган зрения вызывает сужение зрачка и ложную близорукость. Также пилокарпин снижает давление внутри глаза, так как облегчает отток водянистой жидкости. При использовании местно пилокарпин не всасывается в кровь. Действие его начинается спустя 40 минут после закапывания, и продолжается лечебный эффект от 4-х до 14-ти часов.

Тимолол является β-адреноблокатором, который способствует снижению давления внутри глаз за счет подавления выработки водянистой жидкости. Тимолол проникает в системный кровоток в незначительных количествах, что может приводить к возникновению побочных эффектов. Действовать после закапывания тимолол начинает через 20 минут, а эффект держится сутки.

Выпускается в виде капель для глаз, которые представляют собой бесцветный раствор, находящийся во флаконе объемом 5 мл. Действующими веществами капель выступают пилокарпин и тимолол. Вспомогательными – бензалкония хлорид, цитрат натрия, лимонная кислота, гидроксипропилметилцеллюлоза, вода.

Назначаются капли при:

  • открытоугольной глаукоме (первичной, вторичной, увеальной, афакической);
  • закрытоугольной глаукоме;
  • повышенном давлении внутри глаз после операций на глазах.

Важно! Применять Пилотимол следует только по рекомендации врача, который устанавливает точный диагноз болезни и определяет дозу и продолжительность лечения.

Закапывается средство дважды в сутки по 1-ой капле. Когда достигается стабильный эффект от его применения, назначается поддерживающая доза – по 1-ой капле в сутки. Обычно такая дозировка применяется после 4-х недель терапии.

Нельзя использовать Пилотимол при:

  • гиперчувствительности к его компонентам;
  • бронхиальной астме;
  • сердечной недостаточности;
  • ирите;
  • иридоциклите;
  • синусовой брадикардии;
  • грудном вскармливании;
  • возрасте младше 18-ти лет.

Осторожно капли используются у пациентов при:

  • отслойке сетчатки;
  • гипогликемии;
  • сахарном диабете;
  • тиреотоксикозе;
  • цереброваскулярных нарушениях.

Также их нужно осторожно применять при использовании внутрь β-адреноблокаторов, перед операциями, которые будут проводиться при общем наркозе, и во время беременности.

Побочные действия, которые могут быть при использовании Пилотимола, подразделяются на местные и общесистемные. К местным относятся:

  • возникновение жжения и зуда в органе зрения;
  • покраснение конъюнктивы и век;
  • повышенное выделение слез;
  • падение зрения (особенно, когда недостаточно освещенности);
  • боязнь света;
  • отслойка сетчатки;
  • возникновение кисты радужки;
  • появление блефарита или конъюнктивита.

К общесистемным относятся такие побочные эффекты:

  • кровотечения из носа;
  • ринит;
  • боли в голове;
  • брадикардия и брадиаритмия;
  • сонливость и слабость;
  • бронхоспазмы;
  • снижение АД;
  • легочная недостаточность;
  • тошнота;
  • депрессивное состояние;
  • аллергические проявления.

Если препарат используется долгое время, то возникают такие симптомы: помутнение хрусталика, уменьшение чувствительности роговицы, возникновение сухости в глазах, спутанность сознания, появление галлюцинаций, повышенное потоотделение, развитие астении.

При превышении установленной дозы может:

  • снижаться АД;
  • замедляться ритм сердца;
  • появляться сердечная недостаточность;
  • возникать бронхоспазм.

Терапия носит симптоматический характер. Антидотом пилокарпина является атропин. Для снижения признаков брадикардии применяется изопреналин, а при пониженном АД нужно использовать добутамин.

Нельзя допускать совместное использование данного средства с блокаторами кальциевых каналов и сердечными гликозидами, поскольку это может вызвать снижение АД, острую левожелудочковую недостаточность или нарушить АV-проводимости. Также не следует эти капли использовать вместе с резерпином, так как возможно замедление ритма сердца, снижение АД и возникновение головокружений. Но применение данного средства с β-адреноблокатороми системного воздействия приводит к повышению их лечебного эффекта.

Перед закапыванием необходимо снять линзы, а надевать их можно спустя 15 минут. При лечении данным средством постоянно следует измерять давление внутри глаз, так как длительное использование может привести к невосприимчивости его компонентов. Перед тем, как использовать данные капли, накануне отменяются все другие противоглаукомные препараты.

Поскольку капли могут вызывать снижение зрения в условиях недостаточной освещенности, то пациентам в период лечения данным средством нужно быть осторожными во время управления автомобилем. Пилотимол должен быть отменен перед операциями, которые будут проводиться при общем наркозе, за 48 часов.

Если капли назначаются женщине в период лактации, то грудное вскармливание следует прекращать на период лечения.

Положительные. Покупатели отметили действие препарата при глаукоме. Капли Пилотимол понижают внутриглазное давления при данном заболевании. Их лечебный эффект продолжается на протяжении всего дня.

Отрицательные. Больные выделили и ряд недостатков у средства. После закапывания возникает зуд, жжения, покраснения и повешенное слезотечения. Некоторые жаловались на нехватку воздуха и головную боль.

Аналогичными данным каплям являются:

  • Тимолол;
  • Арутимол;
  • Фотил;
  • Ксалатан;
  • Косопт;
  • Медоптик;
  • Окумед;
  • Бетоптик;
  • Траватан.

Назначить аналогичный данному средству противоглаукомный препарат может только врач-офтальмолог. Делать это самостоятельно не рекомендуется.

Стоимость данных капель в российских аптеках составляет от 60-ти до 75-ти рублей.


Понравилась статья? Поделить с друзьями:
Добавить комментарий